1,2-二氢酞嗪类化合物及其合成方法技术

本发明专利技术涉及一种1,2-二氢酞嗪类化合物及其制备方法。该化合物的结构式为：其中：R1=H，p-Cl，p-F，p-Me，m-F，m-MeR2=H，p-Cl，p-F，p-Me，m-F，m-Me，o-Me，o-OMeR3=Ts，Ms，-SO2PhR4=CO2Me，CO2Et,CO2Bu，CO2Bn，CO2CH2CH=CH2，CO2Ph，CO2H，CONH2，CN本发明专利技术涉及的1,2-二氢酞嗪类化合物是一类重要的药物分子骨架，本发明专利技术与现有技术相比较，具有如下显而易见的突出性特点和显著优点：本发明专利技术方法原料易得，并采用廉价的醋酸铜为氧化剂，使用常规的反应溶剂，操作非常简单，条件温和，反应环保，产率最高可达97%，反应的选择性高，非常适合工业生产。

【技术实现步骤摘要】
,2-二氢酞嗪类化合物及其合成方法
本专利技术涉及ー种，2- ニ氢酞嗪类化合物及其制备方法。
技术介绍
含氮杂环在药物研究領域中是ー种非常常见的药效基团，是当今小分子药物研发的重要目标之一，这其中的，2-ニ氢酞嗪类化合物是含氮杂环化合物的ー个重要分支。由于，2- ニ氢酞嗪类化合物具有显著的药理活性，以及可作为重要的合成砌块等特点，一直是有机化学家们研究的热点之一。例如，，2-ニ氢酞嗪叶酸拮抗剂(BAL0030543)是ー类高效的链球菌和分支杆菌等抗菌药物。盐酸氮卓斯丁(Azelastine)是ー种有效的抗组胺剂，是目前唯一可用来治疗季节性过敏性鼻炎的鼻用吸入性药物，參见 .しlark，C.，EaniejL Μ. ; Lmj u u ; bmith, K. ; Kosowska-Shickj K.;Mcwiee，P. ; Dewassej B. ; Beachelj L.;しaspers，P. ; Gaucnerj B. ; Mertj G.;Shapiro, S. ; Appelbaumj P. C. Antimicrob. Agents Chemother. 2009， 53, 353;2.Caspers, P. ; Bury, L ; Gaucher, B. ; Heim, J. ; Shapiro, S. ; SiegristjS. ; Schmitt-Hoffmann. A. ; Thenozj L. ; Urwylerj H. Antimicrob. Agents Chemother.2009， 53, 3620。最近报道，PHTZ系列物质的分子骨架可用来设计人类A3腺苷受体拮抗剂，參见Procopiouj P. A. ; Browning, C. ; Buckley, J. Μ. ; Clark, K. L ; Fechnerj L ; Gore,P. M. ; Hancock, A. P. ; Hodgson, S. T. ; Holmes, D. S. ; Kranzj M. ; Looker, B. E.;Morrissj K. M. L. ; Partonj D. L. ; Russell, L. J. ; Slack, R. J. ; Sollisj S. L.;Vile, S. ; Watts, C. J. J. Med. Chem· 20，54, 283。权利要求.ー种，2-ニ氢酞嗪类化合物，其特征在于该化合物的结构式为2.一种制备根据权利要求I所述的，2-ニ氢酞嗪类化合物的方法，其特征在于该方法具体有如下步骤将磺酰腙、缺电子烯烃和一水合醋酸铜按I : (2. 0 3. 0) : (2. 0 4. 0)的摩尔比加入到N，N-ニ甲基甲酰胺中，加热至8(T90 °C，搅拌反应至原料消失；依次用去离子水和饱和氯化钠溶液洗涤，用こ酸こ酯萃取产物，有机相经干燥后去除溶剂得粗产物；该粗产物经分离纯化，即得到相应的，2- ニ氢酞嗪类化合物；所述的磺酰腙的结构式为全文摘要本专利技术涉及一种,2-二氢酞嗪类化合物及其制备方法。该化合物的结构式为其中R=H，p-Cl，p-F，p-Me，m-F，m-MeR2=H，p-Cl，p-F，p-Me，m-F，m-Me，o-Me，o-OMeR3=Ts，Ms，-SO2PhR4=CO2Me，CO2Et,CO2Bu，CO2Bn，CO2CH2CH=CH2，CO2Ph，CO2H，CONH2，CN本专利技术涉及的,2-二氢酞嗪类化合物是一类重要的药物分子骨架，本专利技术与现有技术相比较，具有如下显而易见的突出性特点和显著优点本专利技术方法原料易得，并采用廉价的醋酸铜为氧化剂，使用常规的反应溶剂，操作非常简单，条件温和，反应环保，产率最高可达97%，反应的选择性高，非常适合工业生产。文档编号C07D237/30GK02863393SQ2020369公开日203年月9日 申请日期202年9月26日 优先权日202年9月26日专利技术者许斌, 李贵飞, 刘秉新, 丁正伟, 高明春 申请人:上海大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种1,2？二氢酞嗪类化合物，其特征在于该化合物的结构式为：其中：R1？=？H、Cl、F或Me；R2？=？H、Cl、F、Me或OMe；R3？=？Ts、Ms或SO2Ph；R4？=？CO2Me、CO2Et、？CO2Bu、CO2Bn、CO2CH2CH=CH2、CO2Ph、CO2H、CONH2或CN。201210361192X100001dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：许斌，李贵飞，刘秉新，丁正伟，高明春，
申请(专利权)人：上海大学，
类型：发明
国别省市：