1,2-二氢酞嗪类化合物及其合成方法技术

本发明专利技术涉及一种1,2-二氢酞嗪类化合物及其制备方法。该化合物的结构式为：其中：R1=H、Cl、F或Me；R2=H、Cl、F、Me或OMe；R3=Ts、Ms或-SO2Ph；R4=CO2R''、CONH2或CN，其中R''为H、C1～C4的支链烷基、烯烃基、Bn或Ph。本发明专利技术涉及的1,2-二氢酞嗪类化合物是一类重要的药物分子骨架，本发明专利技术与现有技术相比较，具有如下显而易见的突出性特点和显著优点：本发明专利技术方法原料易得，并采用廉价的醋酸铜为氧化剂，使用常规的反应溶剂，操作非常简单，条件温和，反应环保，产率最高可达97%，反应的选择性高，非常适合工业生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种1，2- 二氢酞嗪类化合物及其制备方法。
技术介绍
含氮杂环在药物研究领域中是一种非常常见的药效基团，是当今小分子药物研发的重要目标之一，这其中的1，2-二氢酞嗪类化合物是含氮杂环化合物的一个重要分支。由于1，2- 二氢酞嗪类化合物具有显著的药理活性，以及可作为重要的合成砌块等特点，一直是有机化学家们研究的热点之一。例如，1，2-二氢酞嗪叶酸拮抗剂(BAL0030543)是一类高效的链球菌和分支杆菌等抗菌药物[1]。基于1，2-二氢酞嗪的甲氧苄氨嘧啶衍生物RABl是炭疽杆菌和金磺色酿脓葡萄球菌的有效抑制剂[2]。盐酸氮卓斯丁(Azelastine)是一种有效的抗组胺剂，是目前唯一可用来治疗季节性过敏性鼻炎的鼻用吸入性药物[3]。最近报道，PHTZ系列物质的分子骨架可用来设计人类A3腺苷受体拮抗剂[4]。

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种1，2- 二氢酞嗪类化合物，其特征在于该化合物的结构式为2.一种制备根据权利要求I所述的1，2- 二氢酞嗪类化合物的方法，其特征在于该方法具体有如下步骤将磺酰腙、缺电子烯烃和一水合醋酸铜按I : (2. 0 3. 0): (2. 0 4. 0)...

【专利技术属性】
技术研发人员：许斌，李贵飞，刘秉新，丁正伟，高明春，
申请(专利权)人：上海大学，
类型：发明
国别省市：