连接有聚乙二醇的氨基酸及其制法和用途制造技术

技术编号:8102108 阅读:207 留言:0更新日期:2012-12-20 04:44
一种连接有聚乙二醇的氨基酸,它具有以下结构通式:R—PEG—X-氨基酸其中PEG为聚乙二醇链,R为PEG的羟基或烃氧基,烃氧基可以选自C1~C12烷氧基、环烷氧基或芳烷氧基,X为氨基酸中除α-羧基和α-氨基外的脱去活性氢的杂原子。用本发明专利技术的连接有聚乙二醇的氨基酸合成多肽,可以得到聚乙二醇链在特定位置的多肽,如此的多肽不但改善了它们的药代动力学,而且不影响多肽原有的治疗作用。本发明专利技术公开了其制法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及连接了聚乙二醇长链的氨基酸、其制备方法及其用于多肽的合成,用于制备带有聚乙二醇长链的多肽。
技术介绍
随着生物技术的发展,越来越多的具有生物活性的小肽被研究者发现具有治疗作用,如胸腺肽、生长抑素、血管紧张素、阿基瑞林等等。但小肽应用于临床也有许多不利之处,例如易产生免疫排斥反应、稳定性较差、在体内被清除速率较快等。因此,人们采用了各种方法消除上述不利因素,其中手段之一是采用聚乙二醇化技术。聚乙二醇化技术(PEGylation PEG化)又称为化学修饰,是目前分子变构化学(molecule altering structure chemistry,MASC)中最重要的技术之一。PEG化技术的研 究始于20世纪80年代,Abuchowski等第一次将聚乙二醇共价结合到蛋白质上,以保护蛋白质免遭破坏,结果发现聚乙二醇修饰不仅可以增加蛋白质的水溶性,还能减缓肾脏的清除,改变了蛋白质的药代动力学和药效学性质。经过近几十年的发展,PEG化技术不仅在蛋白质类药物的开发中得到普遍的应用,而且已扩展到新型药物载体、控释制剂等各个领域。许多制备聚乙二醇化小肽的方法已被报道,潘和平等在中国本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种连接有聚乙二醇的氨基酸,其特征是它具有以下结构通式:R—PEG—X?氨基酸其中PEG为聚乙二醇链,R为PEG的羟基或烃氧基,烃氧基选自C1~C12烷氧基、环烷氧基或芳烷氧基,X为氨基酸中除α?羧基和α?氨基外的脱去活性氢的杂原子。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:姚文兵田浤高向东陈阳建宋潇达
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1