一种白藜芦醇的亲水性结合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种新型的亲水性聚合物与白藜芦醇组成的结合物、包含该结合物的药物组合物、以及它们的制备方法和在制备治疗肿瘤、糖尿病和心脑血管疾病药物中的用途。其中，所述的亲水性聚合物选自由聚乙二醇、聚谷氨酸、聚天门冬氨酸、聚丙二醇、聚乙烯醇、聚丙烯吗啉、聚乙二醇-氨基酸寡肽以及它们的共聚物所组成的组。通过亲水性聚合物的改性可对结合药物提供保护，提高结合物的稳定性和水溶性，延长其在生物体内的活性周期。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及ー种新型的亲水性聚合物与白藜芦醇的结合物、包含该结合物的药物组合物、以及它们的制备方法和在制备治疗肿瘤、糖尿病和心脑血管疾病药物中的用途。
技术介绍
白藜芦醇(Resveratrol，RES)是ー种含有芪类结构的天然非黄酮类多酚化合物，化学名为3,4’，5-三轻基-反式ニ苯こ烯(3,5,4' -trihydroxystilbene),于1940年首次从白藜芦(毛叶藜芦Veratrum grandiflorum 0. Loes)根中分离获得,此后陆续从其他70多种植物中发现，其中包括葡萄科的葡萄属，豆科的落花生属、决明属，百合科的藜芦属，以及虎杖、越桔等。

【技术保护点】
通式(I)所示的亲水性聚合物？白藜芦醇的结合物：其中：P为亲水性聚合物，选自由聚乙二醇、聚丙二醇、聚乙烯醇、聚谷氨酸、聚天门冬氨酸、聚丙烯吗啉、聚乙二醇？氨基酸寡肽以及它们的共聚物所组成的组；L为连接基团，所述的连接基团L选自O(CH2)kCO、O(CH2)kOCO、O(CH2)kNHCO、NR(CH2)kOCO、NR(CH2)kNHCO、NR(CH2)kCO，k为0～10的整数；R为选自于以下组中的基团：H、C1～12烷基、取代芳基、芳烷基、杂烷基和取代烷基；n是1～3的整数，最大不超过RES上的羟基总数；RES为白藜芦醇。FSA00000491723800011.tif

【技术特征摘要】
1.通式(I)所示的亲水性聚合物-白藜芦醇的结合物2.根据权利要求I所述的结合物，其特征在于所述的亲水性聚合物为聚乙二醇，其分子量在300 80，000之间。3.根据权利要求I所述的结合物，其特征在于所述的亲水性聚合物聚乙二醇与白藜芦醇的结合物结构如通式(1-1)4.根据权利要求3所述的结合物，其特征在于所述的R1为甲醇、季戊四醇、甘油、甲基葡萄糖 甙、蔗糖、二甘醇、甘油、多聚甘油结构。5.根据权利要求3所述的结合物，其征征在于所述的结合物为亲水性聚合物聚乙二醇与白藜芦醇通过酯键连接。6.根据权利要求3所述的结合物，其特征在于所述的聚乙二醇与白藜芦醇的结合物结构式为下式(1_2)7.通式(II)所示的亲水性聚合物-氨基酸寡肽与白藜芦醇的结合物8.根据权利要求7所述的结合物，其特征在于所述的亲水性聚合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘珂，赵宣，许卉，马永婷，邹晓丽，黄文哲，
申请(专利权)人：山东靶点药物研究有限公司，无锡靶点药物研究有限公司，北京键凯科技有限公司，
类型：发明
国别省市：