本发明专利技术含白藜芦醇的药物组合物及其应用，涉及含白藜芦醇的药物组合物的药物制剂，该药物组合物以白藜芦醇为活性成分，辅以药学上可接受的载体，载体为淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇或其2～6种的混合物，白藜芦醇与载体的用量的重量比为1∶0.4～1.6；该药物组合物作为TMEM16A离子通道的一种激活剂用于治疗TMEM16A/CaCCs离子通道相关疾病如胃肠动力障碍方面的药物，克服了现有药物在治疗胃肠动力障碍性疾病中都存在不同程度的副反应和临床应用受到限制的缺陷。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术的技术方案涉及含白藜芦醇的药物组合物的药物制剂，具体地说是含白藜 芦醇的药物组合物及其应用。
技术介绍
白藜芦醇（trans-3, 4'，5-trihydroxystilbene，Resveratrol)是一种天然苗 类化合物、自然多酷类、抗氧化剂及植物抗毒素，其分子式：C 14H12O3，分子量为228，CAS号： 501-36-0。主要来源于：葡萄和花生等天然植物。白藜芦醇被认为在"法国矛盾"中起到 重要作用(WENZEL E 等? Metabolism and bioavailability of trans-resveratrol . Molecular Nutrition&Food Research，2005,49 :472 - 481)。 现有技术中，白藜芦醇是降低血小板聚集、保持血液畅通及降低血液粘稠度、预防 和治疗动脉粥样硬化以及心脑血管疾病的化学预防剂。它除了心血管保护作用外，白藜芦 醇还因其具有抗炎、抗肿瘤、雌激素样作用、还原性（Gf)LC^INi .Antioxidant activity of food constituents :an overview. Arch Toxicol，2012,86 :345 - 391)以及延长低等生 物体寿命和改善哺乳动物健康等方面的作用而受到广泛关注。 胃肠动力障碍性疾病（Disorders of gastrointestinal motility，DGIM)属常 见疾病，其表现形式多样，既有胃肠功能减弱、胃肠功能亢进，也有胃肠功能紊乱，目前治 疗这些疾病的主要措施是调节胃肠动力，促胃肠动力药是主要的治疗手段，但这些药物都 存在不同程度的副反应，临床应用受到限制（Me Callum R W. Motility agenis and the gastrointestinai tract. Am J Med Sci, 1996, 312(1): 19-25)。胃肠动力障碍是由于神 经或者肌肉病变导致的，包括功能性肠病和胃肠动力性疾病，主要常见于胃食管反流病，功 能性消化不良，肠易激综合征和慢性便秘等。随着社会的发展，胃肠动力障碍疾病患病率 逐年上升并影响人们的生活质量，此类疾病也成为国内外研宄的热点。胃肠运动的调节主 要受两方面因素的影响：即肠神经系统和体液因素。近期研宄表明，TMEM16A离子通道能够 调节胃肠的体液分泌，从而调控胃肠的运动（Hwang SJ等.Expression of anoctamin 1/ TMEMI6A by interstitial cells of Cajal is fundamental for slow wave activity in gastrointestinal muscles. The Journal of Physiology. 2009, 587. 20:4887 - 4904), TMEM16A基因表达于小肠间质细胞中，它能够控制平滑肌的收缩节律。 但是至今没有发现也没有检索到有关将含白藜芦醇的药物组合物用于治疗 TMEM16A/CaCCs离子通道相关疾病如胃肠动力障碍方面的药物的报道和相关文献。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是：提供，该含白 藜芦醇的药物组合物以白藜芦醇作为TMEM16A离子通道的一种激活剂，用于治疗TMEM16A/ CaCCs离子通道相关疾病如胃肠动力障碍方面的药物，克服了现有药物在治疗胃肠动力障 碍性疾病中都存在不同程度的副反应和临床应用受到限制的缺陷。 本专利技术解决该技术问题所采用的技术方案是：含白藜芦醇的药物组合物，以白藜 芦醇为活性成分，辅以药学上可接受的载体。 上述含白藜芦醇的药物组合物，所述药学上可接受的载体为淀粉、糖粉、糊精、乳 糖、微晶纤维素、甘露醇或其2~6种的混合物，所述活性成分的白藜芦醇与辅以药学上可 接受的载体的用量的重量比为1 : 0.4~1.6。 上述含白藜芦醇的药物组合物，所述药物组合物为口服型给药。 上述含白藜芦醇的药物组合物，所述药物组合物的口服型给药的剂型为散剂、颗 粒、胶囊、片剂、滴丸或口服液。 上述含白藜芦醇的药物组合物，所述药物组合物为非口服型给药。 上述含白藜芦醇的药物组合物，所述药物组合物的非口服型给药为注射剂。 上述含白藜芦醇的药物组合物，所涉及的成分原料均可通过公知途径获得，所述 药物组合物的口服型给药和所述药物组合物的非口服型给药的配置方法均使用药学上公 知的可接受的形式，其配备方法是本领域的技术人员所能掌握的。 上述含白藜芦醇的药物组合物的应用，作为TMEM16A离子通道的一种激活剂，用 于治疗TMEM16A/CaCCs离子通道相关疾病。 上述含白藜芦醇的药物组合物的应用，所述作为TMEM16A离子通道的一种激活剂 是上述含白藜芦醇的药物组合物中的任意一种。 上述含白藜芦醇的药物组合物的应用，所述TMEM16A/CaCCs离子通道相关疾病是 指人的胃肠动力障碍疾病。 上述含白藜芦醇的药物组合物亦可应用于治疗牛、马、羊、狗、猫、猪或鼠的胃肠动 力障碍疾病。 上述含白藜芦醇的药物组合物的应用，所涉及的治疗操作方法是本
的技 术人员所能掌握的。 本专利技术的有益效果是：本专利技术突出的实质性特点是： 对于胃肠动力学紊乱疾病，TMEM16A激活剂可用于治疗胃肠动力不足（如便 秘)(Namkung ff, Yao Z, Finkbeiner WE, Verkman AS. Small-molecule activators of TMEMl6A, a calcium-activated chloride channel, stimulate epithelial chloride secretion and intestinal contraction. FASEB J. 2011. 25:4048-4062)。通过对于白藜 芦醇的深入研宄，专利技术人发现白藜芦醇通过作用于胃肠上皮细胞上的TMEM16A通道而发挥 作用，白藜芦醇通过激活TMEM16A通道，进而影响胃肠平滑肌的收缩频率和张力。 本专利技术的显著进步是： (1)白藜芦醇通过激活TMEM16A通道用于胃肠动力疾病特别是胃肠动力障碍的防 治，具有全新的作用机制，具有良好的应用前景其在胃肠动力障碍疾病方面将具有潜在的 临床应用价值。 (2)白藜芦醇一种是一种天然芪类化合物，主要来源于：葡萄和花生等天然多产 的植物，来源丰富。 (3)本专利技术的含白藜芦醇的药物组合物配置方法简单，成本低廉。 (4)本专利技术的含白藜芦醇的药物组合物的应用方法简单，容易操作。【附图说明】 下面结合附图和实施例对本专利技术进一步说明。 图1为内面向外模式下转染TMEM16A通道的HEK293细胞在不同浓度游离钙离子 及白藜芦醇的作用下电流变化情况的实验结果，其中： 图Ia为不转染TMEM16A离子通道的HEK293细胞的空白组激活电流的代表性实验 结果图。 图Ib为实施例13中浴液中含浓度30 y M白藜芦醇条件下的激活电流的代表性实 验结果图。 图Ic为实施例13中浴液中含浓度100 y M白藜芦醇条件下的激活电流的代表性 实验结果图。 图Id为实施例13中100本文档来自技高网...
【技术保护点】
含白藜芦醇的药物组合物，其特征在于：以白藜芦醇为活性成分，辅以药学上可接受的载体。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：展永，陈娅斐，柴燃，安海龙，王徐朝，郭帅，袁宏博，祁金龙，张海林，
申请(专利权)人：河北工业大学，
类型：发明
国别省市：天津;12
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