本发明公开了一种Y型多缩乙二醇衍生物及其制备方法，具有分子量和链段数确定的优点，能够避免PEG衍生物本身不均一的不足，同时制备方法步骤简单，条件温和，不需要严格的无水环境，也不需要进行保护和脱保护的步骤。另外，本发明所述的Y型多缩乙二醇...

本发明提供了Src蛋白抑制剂N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-{6-[4-(3-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基氨基}-5-噻唑甲酰胺(式I)在制备预防和/或治疗阿尔兹海默病药物中的应用，利用原代分离的胎鼠大脑皮层神经元，A...

本发明提供了一种聚乙二醇-药物分子结合物及其制备方法，以及其在制备聚乙二醇双纳洛醇中的应用，包括：(1)以HO-CH2-(CH2OCH2)n-CH2-OH为反应物制备得到式I的化合物(2)将药物分子或经保护基团修饰的药物分子与式I所示的...

本发明公开了具有表皮生长因子受体(EGFR)抑制活性的3-呋喃基-2-氰基-2-丙烯酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物在治疗老年痴呆(AD)疾病中的应用。所述新化合物如式I所示，其中R...

本发明提供一种式I的化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法以及含有所述式I的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。在本发明的化合物中，聚乙二醇分子的每个端基通过多爪寡肽，可键合多个雷帕霉素分子，提高了药物负载率。所述化合物可用来诱导免...

本发明提供一种具有通式Ⅰ或通式ⅩⅧ的结构的炔基多臂聚乙二醇衍生物。在该衍生物中，X1，X2，X3，X4是连接基团，F1，F2，F3，F4为端基基团，所述端基基团可以是相同的也可以是不同的，选自：羟基，羧基，酯基，氨基，炔基等，并且所述端...

通式Ⅰ的多分支亲水性聚合物-异氰酸酯衍生物，其中，P为亲水性聚合物，优选为多分支聚乙二醇，具有星形、树枝状或超支化结构；X为连接基团。这种聚乙二醇-异氰酸酯衍生物在不影响异氰酸酯高反应活性的同时，由于聚乙二醇高分子载体的存在，能够增加异...

本发明提供一种通式Ⅰ的聚乙二醇‑环辛炔衍生物，其特征在于，所述聚乙二醇‑环辛炔衍生物包括PEG、环辛炔端基Q以及在所述PEG与所述环辛炔端基Q之间的连接基团X。这种聚乙二醇‑环辛炔衍生物可以与叠氮化合物发生无铜催化的点击反应，并且具有良...

一种具有通式(I)的聚乙二醇-氨基酸寡肽-依诺替康结合物以及包含该结合物的药物组合物。在所述结合物中，PEG代表聚乙二醇，PEG分子量为300-60,000道尔顿；(AA)i代表寡肽，AA代表寡肽中相同或不同的氨基酸；i是2-12的整数...

本发明提供了一种由寡聚季戊四醇作为引发剂聚合环氧乙烷形成的新型的多臂聚乙二醇（Ｉ）及其应用，其中ＰＥＧ为相同或不同的－（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｍ－，ｍ的平均值为３－１０００的整数；ｌ为≥２的整数；本发明尤其提供了ｌ等于３的八臂聚乙二醇。本发明...

一种通式Ⅱ的多叉分支的聚乙二醇－氨基酸寡肽以及活性衍生物，其中：Ｒ↓［１］是一个中心分子，包含多个活性基团，通过这些基团衍生出的线性聚乙二醇最终形成多叉分支的聚乙二醇；ｉ是３－３０中的一个整数，表征分叉数。该聚合物无毒，可支载多个药物分...

本发明公开了一种水溶性聚合物—水飞蓟提取物的结合物，该结合物是将水飞蓟提取物如水飞蓟宾等通过所述聚合物修饰后，以达到提高该类药物的水溶性和延长其在生物体中的循环半衰期。

本发明公开了一种亲水性聚合物与丹参酮类药物形成的结合物，该结合物是将丹参酮类药物，如丹参酮ＩＩａ、丹参酮ＩＩｂ、丹参酮Ｉ、隐丹参酮以及丹参新醌Ａ、Ｂ、和Ｃ等，与亲水性聚合物结合后，提高丹参酮类药物的水溶性并延长其在生物体中的循环半衰期。...

如下通式的化合物：　　　　Ａ－ＰＥＧ－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｌ］－＊　　（Ⅰ）　　　　或　　　　＊－（ＣＨ↓［２］）↓［ｌ］－Ｏ－ＰＥＧ－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｌ］－＊　　（Ⅱ）　　　　其中：　　　　ＰＥＧ是聚乙二醇聚合物；　　　　...

如下通式的化合物：　　　　Ａ－ＰＥＧ－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｌ］－［５］↓Ｂ　　（Ⅰ）　　　　或　　　　Ｂ’－（ＣＨ↓［２］）↓［ｌ］－Ｏ－ＰＥＧ－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｌ］－Ｂ　　　　　（Ⅱ）　　　　其中，ＰＥＧ是聚乙二醇聚合物；...

本发明涉及一种由式（Ⅰ）－（Ⅳ）表示的Ｙ形分支的聚乙二醇衍生物。本发明还涉及该衍生物与药物分子形成的结合物以及包含该结合物的药物组合物。

本发明公开了一种活性靶向水溶性高分子量聚合物、该靶向亲水性聚合物与干扰素的结合物以及包含该结合物的药物组合物，所述靶向剂例如是葡萄糖、半乳糖等糖类及其衍生物。根据本发明的结合物具有较好的水溶性和较长的生理循环半衰期，同时对病理组织具有专...

通式Ⅰ的聚乙二醇氨基酸Ｎ－内环羰酐活性衍生物：　　　　Ｙ－ＰＥＧ－（－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｘ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－＊）↓［ｊ］　　（Ⅰ）　　　　其中：　　　　ＰＥＧ是直链、支链、星形或者树形结构的聚乙二醇聚合物；　　　　...

通式（Ⅰ）表示的亲水性聚合物－黄杨木碱提取物或其衍生物的结合物：　　　　（Ｐ－Ｌ－）↓［ｎ］－Ｄ　　（Ⅰ）　　　　其中：　　　　Ｐ为亲水性聚合物，选自由聚乙二醇、聚谷氨酸、聚天门冬氨酸、聚丙二醇、聚乙烯醇、聚丙烯吗啉以及它们的共聚物所组...

亲水性聚合物－雷公藤提取物或其衍生物的结合物（Ⅰ）和（Ⅱ），其中，Ｐ为亲水性聚合物，优选为聚乙二醇；Ｌ、Ｘ和Ｚ为连接基团，Ｄ为雷公藤提取物或其衍生物。该结合物提高了雷公藤提取物或其衍生物的水溶性，降低其毒性并延长了其在生物体中的循环半衰期。