聚乙二醇化雷公藤红素及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属医药技术领域，涉及聚乙二醇化雷公藤红素及其制备方法和用途；所述的聚乙二醇化雷公藤红素具有下列通式的结构。本发明专利技术提供了聚乙二醇化雷公藤红素的制备方法，还提供了聚乙二醇化雷公藤红素及甲氧基氨基聚乙二醇10kDa单修饰雷公藤红素mPEG10k-NHCO-Celastrol在制备肿瘤治疗药物方面的用途；其中，所述肿瘤包括：前列腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌、肺癌等各种恶性肿瘤。本发明专利技术采用聚乙二醇对雷公藤红素进行化学结构修饰，可解决其溶解性问题，聚乙二醇修饰雷公藤红素后可制成注射剂体内注射能延长雷公藤红素的消除半衰期，降低其毒副作用，减少患者的给药频率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属医药
，涉及聚乙二醇化雷公藤红素及其制备方法和用途。
技术介绍
雷公藤(Triptergium wilfordii)为卫矛科一年生藤本植物,是一种我国常见的有毒蜜源植物，又名断肠草、草滕根等。雷公藤作为中国传统医学中常用的中草药，已有700多年历史，临床实践显示其对自身免疫性疾病、肾病综合症、癌症等疾病疗效显著。研究发现，雷公藤中主要有三种活性成分雷公藤甲素、雷公藤乙素、雷公藤红素。雷公藤红素(Celastrol，Tripterine，简称红素)又名南蛇藤素，是雷公藤中主要活性成分中的一个具有多种活性的单体，属三萜类色素，来源于雷公藤的根皮，其分子式为C29H38O4,相对分子质量450. 61，其化学结构式如下式权利要求1.聚こニ醇化雷公藤红素，其特征在于其结构通式如下式2.按权利要求I所述的聚こニ醇化雷公藤红素，其特征在于，所述的聚こニ醇分子量为 10 kDa 30 kDao3.按权利要求I所述的聚こニ醇化雷公藤红素，其特征在于，所述的聚こニ醇的有代表性的分子质量为 2 kDa,3. 5 kDa,5 kDa、10 kDa,20 kDa 或 30 kDa。4.本文档来自技高网...

【技术保护点】
聚乙二醇化雷公藤红素，其特征在于：其结构通式如下式：？？？？？其中，R为CH3O？(CH2CH2O)n？CH2CH2？NH？？或者CH3O？(CH2CH2O)n？CH2CH2？CO？；R’为？NH？CH2CH2？(CH2CH2O)n？CH2CH2？NH？或者–CO？CH2CH2？？(CH2CH2O)n？？CH2CH2？？？CO？，所述的聚乙二醇分子量为2？kDa～80？kDa之间。483511dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙彦华，朱孔黎，曹志娟，梁建英，刘彩云，卢建忠，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：