【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域,更具体地说涉及一种碘海醇制备过程中的杂质成分5- -3-N- (2,3- ニ羟基丙基)_2,4,6-三碘-1,3-苯ニ甲酰胺的制备方法。
技术介绍
碘海醇(Iohexol),属于第二代非离子型単体造影剤,商品名为“欧乃派克”(Omnipaque),由挪威Nycomed公司于上世纪80年代初开发上市。1982年,欧乃派克首先在挪威、瑞典上市,1985年获美国FDA批准在美国上市。随着世界影像诊断仪器设备的迅速发展,以碘造影剂为主的X-CT造影剤获得前所未有的发展,碘海醇凭借安全性大、对比度高、渗透压低和人体毒性小等诸多优点,一举成为国际市场上最畅销的造影剤,并成为医学界评估各种X线造影剤所依据的“金标准”。 然而,严重的不良反应仍时有发生,不良反应的产生除了与碘海醇本身的药理活性有关外,与碘海醇中存在的杂质也有很大关系。所以规范地进行杂质的研究,并将其控制在ー个安全、合理的限度范围之内,将直接关系到碘海醇的质量及安全性。对于碘海醇杂质的合成意义重大,它可以用于碘海醇生产中杂质的定性及定量分析,从而可以提高碘海醇的质量标准,为人民群众安全 ...
【技术保护点】
一种式(1)所示的化合物的制备方法,其特征在于,经过以下步骤:第一步:式(7)化合物5?氨基?3?N?(2,3?二羟基丙基)?2,4,6?三碘?1,3?苯二甲酰胺与醋酐反应,得到式(5)化合物5?乙酰胺基?3?N?(2,3?二乙酰氧基丙基)?2,4,6?三碘?1,3?苯二甲酰胺;第二步:式(5)化合物在氢氧化钠存在下水解,得到式(6)化合物5?乙酰胺基?3?N?(2,3?二羟基丙基)?2,4,6?三碘?1,3?苯二甲酰胺;第三步:式(6)化合物与3?氯?1,2?丙二醇反应得到式(1)化合物5?[N?(2,3?二羟基丙基)乙酰胺基]?3?N?(2,3?二羟基丙基)?2,4,6 ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:徐川龙,沙琦,方钦虎,陈骁鹏,林勇利,王均明,陈为飞,
申请(专利权)人:浙江司太立制药股份有限公司,扬子江药业集团有限公司,
类型:发明
国别省市:
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