【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物化合物的制备方法，特别涉及一种高效制备钆布醇的方法。
技术介绍
1、钆布醇(gadobutrol)是一种基于钆的亲水性大环电中性化合物。钆布醇通常被当作诊断药物，它的溶液(钆布醇注射液)被用于对比增强磁共振成像造影剂。
2、钆布醇的化学式：c18h31gdn4o9，可溶于水，其水溶液为为无色澄明液体，密度：1.3g/ml(37℃条件下)，相对分子质量：604.7，化学名称：10-(2,3-二羟基-1-羟甲基丙基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三乙酸，化学结构：
3、
4、现有技术存在的主要缺陷有：
5、1.以轮环滕宁为原料，成本较高，需要轮环藤宁过量，副反应多，杂质多等。
6、2.二乙烯三胺通过对甲苯磺酸保护后与二乙醇胺反应，对甲苯磺酸脱除困难，反应后处理复杂。
7、3.以硼定位制备轮环藤宁硼络合物，反应使用易燃的氢化钠，不利于工业化生产。
8、为克服现有钆布醇合成的不足之处，本专利技术公开一种简单高效的新型合成方
【技术保护点】
1.一种制备钆布醇的方法，所述方法，合成路线如下：
2.根据权利要求1所述的方法，步骤如下：
3.根据权利要求2所述的方法，步骤如下：
4.根据权利要求3所述的方法，其中步骤1)二乙醇胺和乙酰氯的摩尔比为1：2-4，反应后降温至0-5℃，过滤，得到中间体2。
5.根据权利要求3所述的方法，其中步骤2)中间体2和二乙烯三胺的摩尔比为1:1，反应温度70-90℃，停止反应后用水萃取，浓缩至干得到中间体3。
6.根据权利要求3所述的方法，其中步骤3)中间体3和氯乙酸叔丁酯的摩尔比为1：2-4，反应温度40-50℃，...
【技术特征摘要】
1.一种制备钆布醇的方法，所述方法，合成路线如下：
2.根据权利要求1所述的方法，步骤如下：
3.根据权利要求2所述的方法，步骤如下：
4.根据权利要求3所述的方法，其中步骤1)二乙醇胺和乙酰氯的摩尔比为1：2-4，反应后降温至0-5℃，过滤，得到中间体2。
5.根据权利要求3所述的方法，其中步骤2)中间体2和二乙烯三胺的摩尔比为1:1，反应温度70-90℃，停止反应后用水萃取，浓缩至干得到中间体3。
6.根据权利要求3所...
【专利技术属性】
技术研发人员：王宁宁，童舟，黄霂，张祥，
申请(专利权)人：浙江司太立制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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