X线造影剂碘佛醇中间体的制备方法技术

Ｘ线造影剂碘佛醇中间体的制备方法，属于有机化合物制备技术领域。该中间体其化学名称为５－氯乙酰胺基－Ｎ，Ｎ′－双（２，３－二羟基丙基）－２，４，６－三碘－１，３－苯二甲酰胺。该方法采用５－氨基－２，４，６－三碘－１，３－苯二甲酸与氯化亚砜反应，再与氯乙酰氯反应得５－氯乙酰胺基－２，４，６－三碘－１，３－苯二甲酰氯，最后与３－氨基－１，２－丙二醇反应制得５－氯乙酰胺基－Ｎ，Ｎ′－双（２，３－二羟基丙基）－２，４，６－三碘－１，３－苯二甲酰胺。本发明专利技术方法合成工艺路线简单、反应步骤缩短，反应条件温和、安全可靠，质量稳定、收率高、成本低，设备投资少，适用于大工业生产。

【技术实现步骤摘要】

一种非离子型x线造影剂碘佛醇中间体的制备方法，属有机化合物制备

技术介绍
1982年美国万灵科公司研制成功了非离子型X线造影剂碘佛醇(Ioversol， 商品名为安射力，Optiray)，化学名为N，N -双(2，3-二羟基丙基)-5--2，4,6-三碘-l,3-苯二甲酰胺。 碘佛醇水溶性很好，渗透压也很低，化 学性质也较稳定，能耐受高温灭菌，可制成注射液供应市场，可广泛地在血管 内应用、蛛网膜下应用和体腔内应用以及胃肠道检查等。5-氯乙酰胺基-N，N'-双 (2， 3-二羟基丙基)-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺就是合成碘佛醇的关键中间体。 美国专利US5648536报导了该中间体的合成方法，其采用5-氨基-N，N'-双(2，3-二羟基丙基)-2，4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺为原料和氯乙酰氯反应，经水解得到5-氯乙酰胺基-N，:Nr-双(2， 3-二羟基丙基)-2,4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺。而原料5-氨基-N,:Nr-双(2，3-二羟基丙基)-2,4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺主要的合成方法如英 国专利GB1548594中所述，以5-硝基-l，3-本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种ｘ线造影剂碘佛醇中间体，其化学名称为５－氯乙酰胺基－Ｎ，Ｎ′－双（２，３－二羟基丙基）－２，４，６－三碘－１，３－苯二甲酰胺，结构式为：　＊＊＊　的制备方法，其特征是以５－氨基－２，４，６－三碘－１，３－苯二甲酸为原料与氯化 亚砜反应，再与氯乙酰氯反应得５－氯乙酰胺基－２，４，６－三碘－１，３－苯二甲酰氯，最后与３－氨基－１，２－丙二醇反应制得５－氯乙酰胺基－Ｎ，Ｎ′－双（２，３－二羟基丙基）－２，４，６－三碘－１，３－苯二甲酰胺，其工艺路线如下：　＊＊＊ 　ａ）酰氯化反应：用氯化亚砜与５－氨基－２，４，６－三碘－１，３－苯二甲酸，即化合物Ⅳ，进行酰氯化反应...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邹霈，罗世能，谢敏浩，刘娅灵，何拥军，王洪勇，吴军，
申请(专利权)人：江苏省原子医学研究所，
类型：发明
国别省市：32[]