本发明专利技术公开了一种呫吨酮类化合物及其制备方法与应用。所述呫吨酮类化合物是从藤黄属灌木中分离得到，命名为oliganthoneA，其分子式为C30H34O7，具有下述结构：所述的呫吨酮类化合物制备方法，是以藤黄属灌木为原料，经浸膏提取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离步骤，具体包括：将藤黄属灌木样品粉碎提取，提取液合并，过滤，减压浓缩成浸膏；浸膏用有机溶剂萃取，萃取相用硅胶装柱进行硅胶柱层析；以体积配比为1:0~0:1的正己烷-丙酮溶液进行梯度洗脱；1:0部分进一步用反相柱层析、凝胶柱层析、高压液相色谱分离纯化即得。本发明专利技术经试验证明，具备很好的诱导细胞凋亡和细胞毒活性，本发明专利技术化合物结构新颖，活性好；可作为抗肿瘤药物的先导性化合物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于植物有效成分提取
，具体涉及一种咕吨酮类化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
细胞凋亡是一种程序性的细胞死亡，是细胞的一种基本生物学现象，在多细胞生物去除不需要的或异常的细胞时起着必要的作用。细胞凋亡与细胞坏死不同，细胞凋亡不是一个被动的过程，而是主动过程，它涉及一系列基因的激活、表达以及调控等的作用，它并不是病理条件下自体损伤的一种现象，而是为更好地适应生存环境而主动争取的一种死亡过程。凋亡是多基因严格控制的过程。这些基因在种属之间非常保守，如Bcl-2家族、caspase家族、癌基因如C-myc、抑癌基因P53等，凋亡过程的紊乱可能与许多疾病的发生有直接或间接的关系，如肿瘤、自身免疫性疾病等。能够诱发细胞凋亡的因素很多，如射线、药·物等。因此诱导癌细胞的细胞凋亡被认为是有效的癌症治疗方法。Caspase家族基因在介导细胞凋亡的过程中起着非常重要的作用，其中caspase-3为关键的执行分子，它在凋亡信号传导的许多途径中发挥功能，caspase-3基因的激活是表示发生细胞凋亡的最关键的事件，被用于监测细胞凋亡发生的程度，因此能激活caspase-3基因的天然产物可能是很有潜力开发为抗癌药物的先导物。研究表明，藤黄属植物富含具有诱导细胞凋亡活性和细胞毒活性的异戊烯基咕吨酮和苯甲酮。单花山竹子属于藤黄科藤黄属的灌木，高I _3m，分布于海南和广东两省海拔200 - 1200 m的林中。在民间，这种植物具有抗炎、清热解毒功效，被用于牙疼、喉咙疼以及烫伤。这一植物在老挝民间也被用作药用植物。本专利技术从单花山竹子中分离得到一个新颖的咕吨酮化合物，该化合物具有显著的诱导细胞凋亡活性和细胞毒活性。
技术实现思路
本专利技术的第一目的是提供一种咕吨酮类化合物；第二目的在于提供所述咕吨酮类化合物的制备方法；第三目的在于提供所述咕吨酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本专利技术的第一目的是这样实现的，所述咕吨酮类化合物是从藤黄属灌木中分离得至IJ，命名为oliganthone A，其分子式为C3tlH34O7，具有下述结构权利要求1.一种咕吨酮类化合物，其特征在于所述咕吨酮类化合物是从藤黄属灌木中分离得至IJ，命名为oliganthone A，其分子式为C3tlH34O7，具有下述结构2.—种权利要求I所述的咕吨酮类化合物制备方法，其特征在于以藤黄属灌木为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、MCI柱脱色、硅胶柱层析、反相柱层析、凝胶柱层析、高压液相色谱分离步骤，具体包括 A、浸膏提取将藤黄属灌木样品粉碎到2(T40目，以有机溶剂超声提取2 4次，每次3(T60min，提取液合并，过滤，减压浓缩提取液至1/4 1/2体积时，静置后滤除沉淀物，然后浓缩成浸骨； B、有机溶剂萃取A步骤所得浸膏加入重量比为I.5 3倍的水，用水f 2倍体积的有机溶剂萃取3飞次，将每次分离的有机溶剂萃取相合并，减压浓缩成浸膏； C、MCI柱脱色B步骤所得浸膏用重量比4飞倍的反相材料MCI进行层析，以90、9%的甲醇进行洗脱； D、硅胶柱层析脱色后的浸膏用重量比61倍量的160- 200目硅胶装柱进行硅胶柱层析；以体积配比为1:0、 I的正己烷-丙酮溶液进行梯度洗脱，收集各部分洗脱液并浓缩，合并相同的部分； E、反相柱层析D步骤洗脱液的1:0部分进一步用反相材料C-18装柱进行层析，以体积配比为4:广1:0的甲醇-水溶液进行梯度洗脱，收集各部分洗脱液并浓缩； F、凝胶柱层析E步骤洗脱液的85:15的甲醇-水溶液洗脱部分进一步用凝胶柱Sephadex LH-20进行层析，以有机溶剂冲柱,收集洗脱液并浓缩； G、高压液相色谱分离F步骤洗脱液进一步用高压液相色谱分离纯化即得所述的咕吨酮类化合物。3.根据权利要求2所述的咕吨酮类化合物的制备方法，其特征在于所述A步骤中溶剂可采用70% — 99%的丙酮、乙醇、甲醇中的任意一种。4.根据权利要求2所述的咕吨酮类化合物的制备方法，其特征在于所述B步骤中萃取的有机溶剂可采用乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、乙醚、石油醚、苯中的任意一种。5.根据权利要求2所述的咕吨酮类化合物的制备方法，其特征在于所述C步骤中浸膏在经硅胶柱层析粗分前，用重量比I. 5^3倍量的丙酮溶解后用浸膏重量比0. 8^1. 2倍的80^100目硅胶拌样。6.根据权利要求2所述的咕吨酮类化合物的制备方法，其特征在于所述D步骤中正己烷-丙酮溶液体积配比为 1:0、20:1、9:1、8:2、3:2、1:1、1:2、0:1。7.根据权利要求2所述的咕吨酮类化合物的制备方法，其特征在于所述E步骤中甲醇-水溶液体积配比为 80:20、85:15、90:10、95:5、100:0。8.根据权利要求2所述的咕吨酮类化合物的制备方法，其特征在于所述F步骤中有机溶剂可采用氯仿、甲醇、丙酮中的任意一种。9.根据权利要求2所述的咕吨酮类化合物的制备方法，其特征在于所述G步骤中高压液相色谱分离纯化是采用75 90%的甲醇为流动相，流速2. 5^4mL/min,9. 4X250 mm, 5V- m的Alltima C18反相制备柱为固定相,紫外检测器检测波长为254 nm,每次进样45、5U L，收集9. f 39. 5 min的色谱峰，多次累加后蒸干。10.一种权利要求I所述咕吨酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。全文摘要本专利技术公开了一种呫吨酮类化合物及其制备方法与应用。所述呫吨酮类化合物是从藤黄属灌木中分离得到，命名为oliganthoneA，其分子式为C30H34O7，具有下述结构所述的呫吨酮类化合物制备方法，是以藤黄属灌木为原料，经浸膏提取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离步骤，具体包括将藤黄属灌木样品粉碎提取，提取液合并，过滤，减压浓缩成浸膏；浸膏用有机溶剂萃取，萃取相用硅胶装柱进行硅胶柱层析；以体积配比为1:0~0:1的正己烷-丙酮溶液进行梯度洗脱；1:0部分进一步用反相柱层析、凝胶柱层析、高压液相色谱分离纯化即得。本专利技术经试验证明，具备很好的诱导细胞凋亡和细胞毒活性，本专利技术化合物结构新颖，活性好；可作为抗肿瘤药物的先导性化合物。文档编号A61K31/35GK102796113SQ201210329029公开日2012年11月28日 申请日期2012年9月3日 优先权日2012年9月3日专利技术者高雪梅, 胡秋芬, 李云奇, 苏丽丹, 崔明珠, 杨丽英 申请人:云南民族大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种呫吨酮类化合物，其特征在于所述呫吨酮类化合物是从藤黄属灌木中分离得到，命名为oliganthone？A，其分子式为C30H34O7，具有下述结构：。696543dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：高雪梅，胡秋芬，李云奇，苏丽丹，崔明珠，杨丽英，
申请(专利权)人：云南民族大学，
类型：发明
国别省市：
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