XA因子抑制剂的盐和结晶形式制造技术

本发明专利技术提供化合物5-氯-N-((1-(4-(2-氧代吡啶-1(2H)-基)苯基)-1H-咪唑-4-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的盐和结晶形式，以及其药物组合物和使用方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.12.17 US 61/287,6831.5-氯-N-((l-(4-(2-氧代吡啶-1(2H)-基)苯基)-lH-咪唑-4-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺甲磺酸盐的结晶形式，其特征在于X-射线粉末衍射图具有至少六个选自约18. 05、约 20. 30、约 20. 95、约 21. 85、约 23. 20、约 26. 13 和约 26. 85 的 2 0。峰。2.权利要求I的结晶形式，其特征在于X-射线粉末衍射图基本上为如图3a或3b的X-射线粉末衍射图。3.权利要求I的结晶形式，其进一步特征在于差示扫描量热图基本上为如图5的差示扫描量热图，或者GVS分析基本上为如图28所示的GVS分析。4.5-氯-N-((l-(4-(2-氧代吡啶-1(2H)_基)苯基)-IH-咪唑-4-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺甲磺酸盐的结晶形式，其特征在于X-射线粉末衍射图具有至少六个选自约16. 96、约 18. 95、约 20. 41、约 21. 34、约 21. 85、约 22. 75、约 25. 75 和 26. 65 的 2 0。峰。5.权利要求4的结晶形式，其特征在于X-射线粉末衍射图基本上为如图6的X-射线 粉末衍射图。6.权利要求4的结晶形式，其特征在于差示扫描量热图基本上为如图8a或图Sb的差示扫描量热图。7.5-氯-N-((l-(4-(2-氧代吡啶-1(2H)_基)苯基)-IH-咪唑-4-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的甲磺酸盐，其中至少一部分所述盐以权利要求1-6中任一项的结晶形式存在。8.化合物5-氯-N-((I-(4-(2-氧代吡啶-I(2H)-基)苯基)-lH-咪唑-4-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的I-羟基-2-萘甲酸盐。9.权利要求8的盐，其中至少一部分所述盐以结晶形式存在，其中所述结晶形式的特征在于X-射线粉末衍射图具有至少六个选自约4. 3、约6、约8. 45、约9、约10. 5、约12. 5、约 15. O、约 15. 7、约 17. 4、约 18. 45、约 24. 3 和约 25. 05 的 2 0。峰。10.权利要求9的盐，其中结晶形式的特征在于X-射线粉末衍射图具有至少八个选自约 4. 3、约 6、约 8. 45、约 9、约 10. 5、约 12. 5、约 15. O、约 15. 7、约 17. 4、约 18. 45、约 24. 3 和约25. 05的2 0。峰。11.权利要求9的盐，其中结晶形式的特征在于X-射线粉末衍射图基本上为如图IOa的X-射线粉末衍射图。12.权利要求9的盐，其中结晶形式的特征在于差示扫描量热图基本上为如附图说明图11的差示扫描量热图。13.化合物5-氯-N-((I-(4-(2-氧代吡啶-I(2H)-基)苯基)-IH-咪唑-4-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺磷酸盐的结晶形式，其特征在于X-射线粉末衍射图具有至少六个选自约 6. 5、约 8、约 8. 8、约...

【专利技术属性】
技术研发人员：A潘戴，LJ奎甘，
申请(专利权)人：米伦纽姆医药公司，
类型：发明
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