【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类4，4- 二取代的-3，4- 二氢-2 (IH)-喹唑啉酮或硫酮类化合物或其立体异构体形式，立体异构体混合物或者药学可接受盐，它可以用于制备HIV逆转录酶抑制剂，本专利技术还涉及这类化合物的一种独创的、简单的合成方法。
技术介绍
两种独特的反应病毒即人类免疫缺陷病毒(HIV-I)或(HIV-2)型，与免疫抑制性疾病，获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的病因有联系。HIV血清阳性的个体初期是无症状的，但常常逐步显出AIDS相关复征(ARC)，随后发展为AIDS被感染的个体出现严重的免疫抑制，使他们趋于衰弱最终引起致命的机会感染。所述疾病AIDS是随着HIV-I或HIV-2病毒自生复杂的生活周期而致的最终结果。该病毒颗粒的生活周期始于病毒颗粒本身通过该病毒颗粒的保护性外壳的表面上的糖蛋白与淋巴细胞上的⑶4糖蛋白结合而粘附与T-4淋巴免疫细胞上。一旦黏附上，该病毒颗粒即脱去其糖蛋白外壳，穿透宿主细胞膜进入宿主细胞内，并脱除其RNA。该病毒颗粒酶，及逆转录酶，指导将所述RNA转录到单链DNA的过程。该病毒RNA降解并产生第二条DNA链。新生成的双链DNA整合到人类细胞的基因中，而且这些基因被用于病毒繁殖。在这一点上，RNA聚合酶将整合的DNA转录到病毒的RNA中。将该病毒RNA翻译为前体gag-pol融合多蛋白前体。然后通过HIV蛋白酶裂解所述多蛋白产生成熟的病毒蛋白。因此，HIV蛋白酶负责调节一连串的裂解过程，从而导致病毒颗粒成熟为具有完全传染性的病毒。在病毒生活周期中至少有三个关键点，其中被确定为抗病毒药物的可能的目标(I)病毒颗粒与T-4淋...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一类具有如下结构式的4，4- 二取代-二氢-2 (IH)-喹唑啉酮或硫酮类化合物、或其立体异构体形式、立体异构体混合物或者药学上可接受的盐2.如权利要求I所述化合物，其特征是所述化合物具有如下结构式3.如权利要求I所述化合物，其特征是所述化合物具有如下结构式4.如权利要求I至3任一项所述化合物，其特征是Z1或Z2为H、F、Cl、Br、CF3、CN、CHF2、CF3O, CHF2O, CH3SO2, CH3CH2SO2, NO2、苯基、卤代苯基、呋喃基、噻吩基、批啶基、批唑基或苯并噻吩基； R1为CVltl的烷基、C3-C6的环烷基、C2-C4的烯基、芳基或含R2的芳基； R2为氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基、环丁基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、F、Cl、Br、NO2、CN、CF3O 或 CF3。5.如权利要求I至3任一项所述化合物，其特征是Z1为F、Cl,CF3> CF30、苯基、卤代苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基或吡唑基；z2为H、F、C1、CF3、CF30、苯基、卤代苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基或吡唑基； R1为C1-C5的焼基、C3-C6的环焼基、乙稀基、丙稀基、稀丙基、丁稀基、苯基、含R2的苯基、萘基基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、吡啶基、嘧啶基、三氮唑基、四氮唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基或苄基； R2为氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基、甲氧基、叔丁氧基、F、Cl、Br、NO2, CN、CF3O或 CF3。6.如权利要求I至3任一项所述化合物，其特征是Z1或Z2为F、Cl、CF3或CF3O；Z2为H、F、Cl、CF3、CF3O ； R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、异丁基、环丙基、环丁基、乙稀基、丙稀基、丁烯基、苯基、含R2的苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、吡唑基或吡啶基； R2为氢、甲基、异丙基、环丙基、甲氧基、F、Cl、Br、...
【专利技术属性】
技术研发人员：姜标，张琛，李敬云，滕诗蕾，杜小龙，庄道明，张林杰，姜海霞，曹星，王万军，陈华，
申请(专利权)人：中国科学院上海有机化学研究所，中国人民解放军军事医学科学院微生物流行病研究所，
类型：发明
国别省市：
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