一种卡龙酰亚胺类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种卡龙酰亚胺类化合物的制备方法。本发明专利技术提供的制备方法，其包括如下步骤，在加热下，将卡龙二酸与胺化试剂直接进行酰胺化环合反应，得到卡龙酰亚胺类化合物；其中，所述的胺化试剂为铵盐，氨或伯胺类化合物；当所述的胺化试剂为铵盐，氨时，得到卡龙酰亚胺；当所述的胺化试剂为伯胺类化合物时，得到相应的N‑取代的卡龙酰亚胺类化合物。本发明专利技术的技术路线使用相对廉价、易得的卡龙二酸为原料，成本低，操作简便，收率和纯度高，能耗少和环境友好优势，适用于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成领域，一种制备6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己 烷-2，4-二酮及其类似物的方法，具体的说是涉及一种以卡龙二酸(3,3-二甲 基环丙烷-1，2-二羧酸)为起始物料制备6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己 烷-2，4-二酮(3，r＝h，卡龙酰亚胺)及其类似物的方法。

技术介绍

1、6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2，4-二酮(3，r＝h，卡龙酰亚胺) 是合成口服丙型肝炎蛋白酶抑制剂boceprevir(tao li等，j.am.chem.soc. 2012,134,6467.)和新冠口服抗病毒新药paxlovid的主要成分nirmatrelvir (pf-07321332)的重要中间体。nirmatrelvir分子结构中关键结构单元卡龙酰 亚胺目前的制备方法都是从价格昂贵的卡龙酸酐为原料，在高温下160-200 度左右长时间与氨化试剂反应合成卡龙酰亚胺(w02007075790, w02009073380，in2010mu02833,cn 200680053332.x，cn202210097234.7本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种卡龙酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤，在加热下，将卡龙二酸与胺化试剂直接进行酰胺化环合反应，得到卡龙酰亚胺类化合物；

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，其满足如下条件的一个或多个：

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，其满足如下条件的一个或多个：

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，其满足如下条件的一个或多个：

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤，在加热下，将如式1所示的二羧酸类化合物与如式2所示的胺化试剂进行如下所示的酰胺化环合反应，得到如式I所示的卡龙酰亚胺类...

【技术特征摘要】

1.一种卡龙酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤，在加热下，将卡龙二酸与胺化试剂直接进行酰胺化环合反应，得到卡龙酰亚胺类化合物；

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，其满足如下条件的一个或多个：

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，其满足如下条件的一个或多个：

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，其满足如下条件的一个或多个：

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤，在加热下，将如式1所示的二羧酸类化合物与如式2所示的胺化试剂进行如下所示的酰胺化环合反应...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵刚，张亚竹，孙磊杰，孙家乐，
申请(专利权)人：中国科学院上海有机化学研究所，
类型：发明
国别省市：