【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
,具体涉及。
技术介绍
巴洛沙星(Balof loxacin)化学名环丙基-6-氟_1,4_ ニ氢_8_甲氧基-7-(3-甲氨基-1-哌啶基)-4-氧代-3-喹啉羧酸ニ水合物,是ー种新的喹诺酮类抗菌剂,具有抗菌谱广,抗菌活性強,安全性高等临床应用特点。是由日本中外制药珠式会社与韩国Choonware公司共同开发,于2002年首次在韩国上市。巴洛沙星体外抗菌活性优于环丙沙星和氧氟沙星2づ4倍。对革兰氏阳性菌,如肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌;革兰氏阴性菌,如空肠弯曲菌、卡他莫那菌、流感嗜血杆菌、嗜麦芽假单胞菌等均有良好抗菌活性。同时对厌氧菌,如脆弱类拟杆菌的抗菌活性优于甲硝唑。另外,对支原体和衣原体的感染也显示良好的抗菌活性。3-甲氨基哌啶是目前合成巴洛沙星的ー种十分关键的医药中间体,其制备方法有以下两种刘明亮等人(中国医药エ业杂志,2004,35 (7) :385-388)以γ 丁内酯为起始原料八步反应得到3-甲氨基哌啶总收率11. 5%,其中用到了贵金属催化剂成本很高,该エ艺エ 程较长并收率低。权利要求1. ー种巴洛沙星(VIII)的制备方法,包括2.权利要求1的制备方法,其中HC(OR)n为原甲酸三乙酷、多聚甲醛或甲酸。3.权利要求1的制备方法,其中由化合物(I)制备化合物(II)、化合物(II)制备化合物(III)吋,反应温度均为60 90°C,反应溶剂均为甲醇。4.权利要求1的制备方法,其中由化合物(III)制备化合物(IV)吋,反应溶剂为四氢呋喃、乙腈或ニ氯甲烷;化合物(III)与SiCl的摩尔比为1 1 1 2;化 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:强解民,朱雄,徐建国,张印广,唐琰,姚黎,
申请(专利权)人:中国药科大学,无锡福祈制药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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