【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
坎地沙坦(Candesartan)是一种长效的血管紧张素II亚型I受体拮抗剂,主要用于治疗高血压等病症,其化学名称为士2-乙氧基一甲基]-IH-苯并咪唑-7-羧酸,其化学结构式如下式(1)所示。权利要求1.,包括以下步骤1)由2-羧基-3-硝基苯甲酸乙酯与二氯亚砜进行酰氯化反应,生成2-氯甲酰基-3-硝基苯甲酸乙酯;2)由2-氯甲酰基-3-硝基苯甲酸乙酯与叠氮化合物反应,生成3-硝基-2-甲酰叠氮基苯甲酸乙酯;3)由3-硝基-2-甲酰叠氮基苯甲酸乙酯与叔丁醇反应,生成2-叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸乙酯;4)由2-叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸乙酯与4’-溴甲基-2-氰基联苯进行亲核取代反应,生成2-氨基]-3-硝基苯甲酸乙酯;5)脱去叔丁氧羰基保护基,得到2-氨基]-3-硝基苯甲酸乙酯;6)将2-氨基]-3-硝基苯甲酸乙酯还原为 2-氨基]-3-氨基苯甲酸乙酯;其特征在于,在步骤6)中,采用水合胼-活性炭作为还原剂进行还原反应。2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于在步骤6)中,2-氨基]-3-硝基苯甲酸乙酯与水合胼的重量比为1 1-1 3。3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于在步骤6)中,2-氨基]-3-硝基苯甲酸乙酯与活性炭的重量比为1 0.1-1 0.5。4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于在步骤6)中,所述的还原反应采用重量比为1 1的四氢呋喃-二氯甲烷、甲醇-二氯甲烷、乙醇-二氯甲烷或者甲醇-氯仿的混合溶剂作为反应媒介。5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于在步骤6)中,所述的还原反应是在 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:周爱新,李红钊,仝保乐,刘玉军,陈新民,
申请(专利权)人:珠海润都制药股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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