一种沙库巴曲缬沙坦钠片在pH1.2溶出介质中溶出曲线的测定方法技术

本发明专利技术提供了一种具有区分力的沙库巴曲缬沙坦钠片的溶出曲线的测定方法，包括以下步骤：（1）制备溶出介质，配制含有氯化物和表面活性剂的pH1.2盐酸溶液；（2）溶出方法：采用桨法，50‑100转/分钟，待溶液温度不高于40℃时，将沙库巴曲缬沙坦钠片投入溶出杯中，分别于不同时间点取溶液适量进行溶出度测定；（3）测定方法：采用高效液相色谱法检测溶出量，按外标法计算溶出度。该方法重现性好，符合评价仿制药与参比制剂一致性的规定，能保证体外溶出实验的准确性，实现体外溶出实验测定的溶出曲线与体内吸收过程一致，为实现良好预测人体生物等效性提供保障。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物分析，具体涉及一种沙库巴曲缬沙坦钠片在ph1.2溶出介质中溶出曲线的测定方法。

技术介绍

1、沙库巴曲缬沙坦钠片为复方制剂，其中一组分沙库巴曲（sacubitril）为一种脑啡肽酶抑制剂，其活性代谢产物lbq657可以抑制脑啡肽酶（中性的内肽酶：nep）对肽类的降解以提高尿钠肽的水平，进而扩张血管，刺激肾脏排钠排水，对心脑血管和肾脏起到保护作用；另一组分缬沙坦（valsartan）可以阻断血管紧张素ⅱ与其受体的结合，抑制血管紧张素ⅱ的作用，二者协同作用，使得血管舒张，排钠利尿，对治疗心衰发挥更好的疗效。

2、该药由诺华制药有限公司研制成功，是欧盟药品监管历史上首个斩获加速评估资格的心血管药物，2015年2月被美国fda授予优先审评资格，用于伴有射血分数降低的心衰治疗。

3、沙库巴曲与缬沙坦的溶解度均受ph值的影响很大，溶解度会随着酸碱强度的增加而增加，经测定沙库巴取缬沙坦钠在ph1.2盐酸、ph4.5醋酸盐缓冲液、水（ph5.6）和ph6.8磷酸盐缓冲液(pbs)中的缬沙坦的溶解度分别为0.6、1.5、250、26本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种沙库巴曲缬沙坦钠片在pH1.2溶出介质中溶出曲线的测定方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的测定方法，其特征在于，所述氯化物为氯化钾，所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠，所述氯化钾的质量体积g/ml浓度为0.01%~0.1%，所述十二烷基硫酸钠的质量体积g/ml浓度为0.1%~1.0%。

3.根据权利要求1所述的测定方法，其特征在于，所述溶出介质的配制方法为将氯化物、表面活性剂和盐酸溶于水中制得。

4.根据权利要求1-3任一项所述的测定方法，其特征在于，所述步骤（2）中，转速优选为75转/分钟，溶液温度为37±1℃，在5、10、...

【技术特征摘要】

1.一种沙库巴曲缬沙坦钠片在ph1.2溶出介质中溶出曲线的测定方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的测定方法，其特征在于，所述氯化物为氯化钾，所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠，所述氯化钾的质量体积g/ml浓度为0.01%~0.1%，所述十二烷基硫酸钠的质量体积g/ml浓度为0.1%~1.0%。

3.根据权利要求1所述的测定方法，其特征在于，所述溶出介质的配制方法为将氯化物、表面活性剂和盐酸溶于水中制得。

4.根据权利要求1-3任一项所述的测定方法，其特征在于，所述步骤（2）中，转速优选为75转/分钟，溶液温度为37±1℃，在5、10、15、20、30、45、60、90、120分钟分别取溶液适量后，进行溶出度...

【专利技术属性】
技术研发人员：周理英，马丽婷，赵文娟，姜春来，谢斌，祁红林，
申请(专利权)人：珠海润都制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：