本发明专利技术涉及一种反式金刚烷胺类化合物的合成方法，所述方法选用已经在市场上商业化的原料或者易制备的金刚烷酮类化合物为初始原料，在还原剂、催化剂的作用下，与液氨发生还原氨化反应，得到100％的反式金刚烷胺类化合物(其中R为-H、-COOH、-OH、-SO2NH2、-Cl、)。该方法原料易得，反应纯度和收率均较高，后处理通过成盐操作减少产品损失，降低生产成本，适用于规模化生产，为制备反式金刚烷胺类化合物提供了一种新的思路和方法。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种金刚烷胺的合成方法，特别是。
技术介绍
金刚烷胺是饱和三环癸烷的氨基衍生物，1964年首次发现其具有抗病毒作用，用于亚洲A型流感病毒的预防和早期治疗，后来又用于治疗帕金森病引起的神经障碍。近年来，研究者对金刚烷胺化学结构进行改造和修饰，合成了一系列金刚烷胺的类似物，发现了一系列疗效优于金刚烷胺、且毒副作用小的化合物，适用于原发性帕金森病、脑炎后的帕金森综合征、药物诱发的锥体外系反应、一氧化碳中毒后的帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征，如盐酸美金刚胺；也可用于预防或治疗亚洲甲-II型流感病毒所引起的呼吸道感染，如盐酸金刚烷胺用于禽类A型流感病毒感染、对RNA病毒有抑制作用，复方金刚烷胺氨基比林片用于治疗病毒性感冒引起的发热，头痛等。另外，金刚烷胺类化合物也是一种新型的精细化工原料，可用于制备具有优良光学特性的聚合物、烷基化助催化剂、润滑材料、医药材料、感光材料、药物和香料的携载剂、 农药等。可见，对于金刚烷胺类化合物的开发应用具有很大市场价值。现阶段，制备反式金刚烷胺类化合物的方法主要有以下几种1、以氨气为氨源还原氨化(Organic Process Research &Development 2008，12， 1114-1118):该法以2-金刚烷酮-5-甲酸为起始原料，在5%钯炭催化下在氨的甲醇溶液中还原氨化，得到反式5-羧酸-2-金刚烷胺，收率较高，操作简单，反应条件温和，但是由于后处理操作使用大量乙腈和水，不仅大大增加生产成本，也给环境带来巨大压力，不适合规模化生产。2、以苄胺为氨源还原氨化(CN2007/80049065. 3 ； (2008)羟基金刚烷胺的制造方法)该法以金刚烷酮为起始原料，在硼氢化钠还原作用下以苄胺为氨源进行氨化，进一步通过催化氢化脱苄基制备金刚烷胺，通过对非对映异构体精制得高纯度的反式异构体，但是该法步骤冗长，操作繁琐，精制收率非常低，必然增加原料成本和生产成本，不具备大规模生产的条件。因此，为解决现有技术中存在的难题，急待找到一条高收率、低成本的简单可行的路线，满足规模化生产金刚烷胺类化合物的需要。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供，该方法原料易得，反应纯度和收率高，工艺条件稳定，操作简单，成本低，适用于规模化生产，为制备反式金刚烷胺类化合物提供了一种新的思路和方法。本专利技术所述反式金刚烷胺类化合物是指反式取代的金刚烷胺权利要求1. ，其特征在于具体制备步骤如下中R为-H、-cooh、-OH、-SO2NH2、-CI、2.根据权利要求1所说的，其特征在于所说的步骤(1)中取代的金刚烷酮与催化剂的质量比为1.0 0.06 0.08，取代的金刚烷酮与醇类溶剂的用量比为lg/18 20mL。3.根据权利要求1所说的，其特征在于所说的步骤O)中取代的金刚烷酮与液氨的摩尔比为1.0 对.0 沈.0，反应温度为45 501。4.根据权利要求1所说的，其特征在于所说的步骤(3)中反应压力为0. 9 1. IMpa05.根据权利要求1所说的，其特征在于所说的步骤(1)中催化剂为6.根据权利要求1所说的，其特征在于所说的步骤(4)中碱溶液为甲醇钠甲醇溶液、乙醇钠乙醇溶液、氢氧化钠水溶液或氢氧化钾水溶液；酸的水溶液为盐酸溶液、硫酸溶液或醋酸溶液。7.根据权利要求5所说的，其特征在于所说的步骤(1)中催化剂为8.根据权利要求6所说的，其特征在于所说的步骤中碱溶液为甲醇钠甲醇溶液，酸的水溶液为盐酸溶液。9.一种权利要求1所说的反式金刚烷胺类化合物的合成方法的最终产物，其特征在(1)向反应容器中依次加入醇类溶剂、催化剂和主原料取代的金刚烷酮于最终产物是反式取代的金刚烷胺其中 R 为全文摘要本专利技术涉及，所述方法选用已经在市场上商业化的原料或者易制备的金刚烷酮类化合物为初始原料，在还原剂、催化剂的作用下，与液氨发生还原氨化反应，得到100％的反式金刚烷胺类化合物(其中R为-H、-COOH、-OH、-SO2NH2、-Cl、)。该方法原料易得，反应纯度和收率均较高，后处理通过成盐操作减少产品损失，降低生产成本，适用于规模化生产，为制备反式金刚烷胺类化合物提供了一种新的思路和方法。文档编号C07C229/50GK102503754SQ201110331790公开日2012年6月20日 申请日期2011年10月27日 优先权日2011年10月27日专利技术者洪浩, 陈元东, 韦建 申请人:凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司, 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司, 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司, 吉林凯莱英医药化学有限公司, 天津凯莱英制药有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：洪浩，韦建，陈元东，
申请(专利权)人：凯莱英医药集团天津股份有限公司，凯莱英生命科学技术天津有限公司，天津凯莱英制药有限公司，凯莱英医药化学阜新技术有限公司，吉林凯莱英医药化学有限公司，
类型：发明
国别省市：
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