【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物合成的
，尤其是。
技术介绍
美托洛尔是一种选择性的β 1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、心肌梗死的常用药物。美托洛尔可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。美托洛尔的化学名称为(士)1-异丙氨基-3--2-丙醇，临床上可接受的盐主要有盐酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐。美托洛尔的制备主要包括两步，对甲氧基乙基苯酚与环氧氯丙烷反应制得化合物 II，再与异丙胺反应制得美托洛尔(I)。权利要求1.一种，其特征在于包括以下步骤(1)对甲氧基乙基苯酚与氢氧化钠溶液进行反应，生成对甲氧基乙基苯酚钠盐。降温， 加入环氧氯丙烷反应，得1- (2，3-环氧丙氧基)-4- (2-甲氧基乙基)苯。(2)在异丙醇的存在下，1-(2，3-环氧丙氧基)-4- -甲氧基乙基)苯与异丙胺反应， 得到美托洛尔。2.根据权利要求1的方法，对甲氧基乙基苯酚与氢氧化钠溶液的反应温度为30-80°C， 反应时间为0-2小时。3.根据权利要求1的方法，对甲氧基乙基苯酚钠盐与环氧氯丙烷的反应温度为 0-40°C，反应时间为1-4小时。全文摘要本专利技术涉及。对甲氧基乙基苯酚与氢氧化钠溶液在30-80℃下进行反应，生成对甲氧基乙基苯酚钠。降温至0-40℃，加入环氧氯丙烷反应，得化合物II。在异丙醇的存在下，化合物II与异丙胺反应，得到美托洛尔。与现有技术相比，本专利技术制备化合物II过程中副产物生成少，反应时间短，所得产品无需提纯即可与异丙胺反应制得美托洛尔。文档编号C07C213/04GK102381995SQ20101026732公开日2012年...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张培龙，薛为哲，林卓，石和鹏，侯鹏，李玉宽，宋志涛，
申请(专利权)人：扬子江药业集团北京海燕药业有限公司，扬子江药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：
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