本发明专利技术涉及通式(I)化合物，其中R为氢原子或选自(C1-C6)烷基或(C3-C7)环烷基的基团，所述基团任选被独立选自以下的一个或多个基团取代：卤素原子、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和羟基；R1为苯基，所述苯基任选被独立选自以下的一个或多个取代基取代：卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、羟基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基-SO-和(C1-C6)烷基-SO2-；R2为选自以下的一个或多个取代基：氢原子、卤素原子、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)烷基、苯基、苄基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基-SO-和(C1-C6)烷基-SO2-；和Het为杂芳基；其中所述化合物呈碱形式或酸加成盐形式。本发明专利技术还涉及所述化合物的治疗用途及所述化合物的合成方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及N-辛-5-基)芳基甲基]杂苯甲酰胺衍生物、 其制备方法及其在治疗或预防与GlyTl甘氨酸转运蛋白相关的疾病中的治疗用途。
技术实现思路
呈碱形式或与酸的加成盐形式的本专利技术化合物具有通式(I)权利要求1.呈碱形式或与酸的加成盐形式的通式(I)化合物2.权利要求1的呈碱形式或与酸的加成盐形式的通式(I)化合物，其特征在于 -R1表示苯基，所述苯基任选取代有彼此独立选自以下的一个或多个取代基卤素原子、(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基； -R、Het和&如权利要求1中所定义。3.权利要求1的呈碱形式或与酸的加成盐形式的通式(I)化合物，其特征在于 -Het表示咪唑基、异噁唑基、吲哚基、噻吩基或吡啶基；-R、R1和&如权利要求1中所定义。4.权利要求1的呈碱形式或与酸的加成盐形式的通式(I)化合物，其特征在于- 表示选自以下的一个或多个取代基氢原子、卤素原子、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6) 烷基、苯基、苄基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基硫基； -R> Het和队如权利要求1中所定义。5.权利要求1的呈碱形式或与酸的加成盐形式的通式(I)化合物，其特征在于-R1表示苯基，所述苯基任选被彼此独立选自以下的一个或多个取代基取代卤素原子、(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基；-Het表示咪唑基、异噁唑基、吲哚基、噻吩基或吡啶基；- 表示选自以下的一个或多个取代基氢原子、卤素原子、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6) 烷基、苯基、苄基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基硫基。6.权利要求1或5的呈碱形式或与酸的加成盐形式的通式(I)化合物，其特征在于 -R1表示苯基，所述苯基任选取代有彼此独立选自以下的一个或多个取代基氟原子、甲基或三氟甲基；-Het表示咪唑基、异噁唑基、吲哚基、噻吩基或吡啶基；-R2表示选自以下的一个或多个取代基氢原子、氯原子、甲基、甲氧基、三氟甲基、甲基硫基、苯基或苄基。7.权利要求1至6中任一项的化合物，其特征在于所述化合物选自N-辛-5-基)苯基甲基]-2，5-二氯噻吩-3-甲酰胺；N-辛-5-基)苯基甲基]-2-甲基硫基吡啶-3-甲酰胺；N-辛-5-基)苯基甲基]-3-氯-4-三氟甲基吡啶-2-甲酰胺及其盐酸盐；N-辛-5-基)苯基甲基]-5-甲基-3-苯基异噁唑-4-甲酰胺；N- 辛-5-基)苯基甲基]-1-苄基-2-乙基-5-甲氧基-IH-吲哚-3-甲酰胺；N-辛-5-基)苯基甲基]-1-苄基-IH-吲哚-4-甲酰胺；N-辛-5-基)苯基甲基]-1-甲基-IH-咪唑-4-甲酰胺；N- 辛-5-基)氟苯基)甲基]-2-甲基硫基-吡啶-3-甲酰胺及其盐酸盐；N-辛-5-基)(4-氟苯基)甲基]-3-氯-4-三氟甲基-吡啶-2-甲酰胺及其盐酸盐；N-辛-5-基)间甲苯基甲基]-2-甲基硫基吡啶-3-甲酰胺及其盐酸盐；和N-辛-5-基)(3-三氟甲基苯基)甲基]-3-氯-4-三氟甲基吡啶-2-甲酰胺及其盐酸盐。8.制备权利要求1的通式(I)化合物的方法，其特征在于使通式(II)化合物与通式 (III)化合物反应，通式(II)化合物为9.式(II)化合物10.药物，其特征在于所述药物包含权利要求1至7中任一项的式(I)化合物或该化合物与药用酸的加成盐。11.药物组合物，其特征在于所述药物组合物包含权利要求1至7中任一项的式(I)化合物或该化合物的药用盐及至少一种药用赋形剂。12.权利要求1至7中任一项的式(I)化合物在制备用于治疗与神经变性疾病或痴呆相关的认知和/或行为障碍的药物中的用途。13.权利要求1至7中任一项的式(I)化合物在制备用于治疗精神病、精神分裂症(缺陷型和产生型)及由精神安定药诱导的急性或慢性锥体外系综合征的药物中的用途。14.权利要求1至7中任一项的式(I)化合物在制备用于治疗各种形式的焦虑、惊恐发作、恐怖症和强迫症的药物中的用途。15.权利要求1至7中任一项的式(I)化合物在制备用于治疗各种形式的抑郁包括精神病性抑郁、用于治疗双相性精神障碍、躁狂症和心境障碍或用于治疗由于酒精滥用或戒断而引起的障碍、性行为障碍、进食障碍和偏头痛的药物中的用途。16.权利要求1至7中任一项的式(I)化合物在制备用于治疗疼痛的药物中的用途。17.权利要求1至7中任一项的式(I)化合物在制备用于治疗睡眠障碍的药物中的用途。18.权利要求1至7中任一项的化合物，其用于治疗与神经变性疾病和痴呆相关的认知和/或行为障碍。19.权利要求1至7中任一项的化合物，其用于治疗精神病、精神分裂症(缺陷型和产生型)及由精神安定药诱导的急性或慢性锥体外系综合征。20.权利要求1至7中任一项的化合物，其用于治疗各种形式的焦虑、惊恐发作、恐怖症和强迫症。21.权利要求1至7中任一项的化合物，其用于治疗各种形式的抑郁包括精神病性抑郁、用于治疗双相性精神障碍、躁狂症和心境障碍或用于治疗由于酒精滥用或戒断而引起的障碍、性行为障碍、进食障碍和偏头痛。22.权利要求1至7中任一项的化合物，其用于治疗疼痛。23.权利要求1至7中任一项的化合物，其用于治疗睡眠障碍。全文摘要本专利技术涉及通式(I)化合物，其中R为氢原子或选自(C1-C6)烷基或(C3-C7)环烷基的基团，所述基团任选被独立选自以下的一个或多个基团取代卤素原子、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和羟基；R1为苯基，所述苯基任选被独立选自以下的一个或多个取代基取代卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、羟基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基-SO-和(C1-C6)烷基-SO2-；R2为选自以下的一个或多个取代基氢原子、卤素原子、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)烷基、苯基、苄基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基-SO-和(C1-C6)烷基-SO2-；和Het为杂芳基；其中所述化合物呈碱形式或酸加成盐形式。本专利技术还涉及所述化合物的治疗用途及所述化合物的合成方法。文档编号A61K31/403GK102356084SQ201080012152 公开日2012年2月15日 申请日期2010年3月15日 优先权日2009年3月16日专利技术者F.梅戴斯科, G.埃斯滕-博图 申请人:赛诺菲本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．呈碱形式或与酸的加成盐形式的通式（Ｉ）化合物：其中－Ｒ表示氢原子或选自（Ｃ１－Ｃ６）烷基或（Ｃ３－Ｃ７）环烷基的基团，所述基团任选取代有彼此独立选自以下的一个或多个基团：卤素原子、（Ｃ３－Ｃ７）环烷基、（Ｃ１－Ｃ６）烷基、（Ｃ１－Ｃ６）烷氧基或羟基；－Ｒ１表示苯基，所述苯基任选取代有彼此独立选自以下的一个或多个取代基：卤素原子、（Ｃ１－Ｃ６）烷基、（Ｃ１－Ｃ６）烷氧基、卤代（Ｃ１－Ｃ６）烷基、羟基、卤代（Ｃ１－Ｃ６）烷氧基、（Ｃ１－Ｃ６）烷基硫基、（Ｃ１－Ｃ６）烷基－ＳＯ－或（Ｃ１－Ｃ６）烷基－ＳＯ２－；－Ｈｅｔ表示杂芳基；－Ｒ２表示选自以下的一个或多个取代基：氢原子、卤素原子、卤代（Ｃ１－Ｃ６）烷基、（Ｃ１－Ｃ６）烷基、（Ｃ３－Ｃ７）环烷基、（Ｃ３－Ｃ７）环烷基（Ｃ１－Ｃ３）烷基、苯基、苄基、（Ｃ１－Ｃ６）烷氧基、（Ｃ１－Ｃ６）烷基硫基、（Ｃ１－Ｃ６）烷基－ＳＯ－和（Ｃ１－Ｃ６）烷基－ＳＯ２－。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：G埃斯滕博图，F梅戴斯科，
申请(专利权)人：赛诺菲，
类型：发明
国别省市：FR
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