作为激酶抑制剂的化合物制造技术

本发明专利技术涉及式（Ｉ）化合物；其制备方法；含有其作为活性成分的药物组合物；用于治疗与血管生成有关的病状，例如与蛋白质酪氨酸激酶有关的癌症的方法，以及其作为用于在例如人类等温血动物中产生抑制酪氨酸激酶减少作用的药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及化合物、其制备方法、含有其作为活性成分的药物组合物、用于治疗与血管生成有关的病状(例如与蛋白质酪氨酸激酶有关的癌症)的方法，以及其作为用于在例如人类等温血动物中产生抑制酪氨酸激酶减少作用的药物的用途。
技术介绍
受体酪氨酸激酶是一类较大的酶，其跨越细胞膜，并且具有针对生长因子的细胞外结合结构域、跨膜结构域，以及用作激酶来磷酸化蛋白质中的特定酪氨酸残基并由此影响细胞增殖的细胞内部分。酪氨酸激酶可分为生长因子受体(例如EGFR、PDGFR、FGFR和 erbB2)或非受体(例如c-src和bcr_abl)激酶。在常见人类癌症中，例如在乳癌、胃肠癌 (例如结肠癌、直肠癌或胃癌)、白血病和卵巢癌、支气管癌或胰腺癌中，此类激酶的表达异常。在乳癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、胃癌和结肠癌中，涉及到异常的erbB2活性。正常的血管生成在包括胚胎发育、创伤愈合以及数种女性生殖功能成分在内的多个过程中起到重要作用。不合需要的或病理性血管生成与多种病状有关，包括糖尿病性视网膜病、牛皮癣、癌症、类风湿性关节炎、粉瘤。肿瘤血管生成，即新血管的形成及其渗透性，主要受(来源于肿瘤的)血管内皮本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种式Ｉ化合物其中环Ｑ是双环芳基或双环杂环基部分，其选自：Ｒ各独立地选自Ｈ、卤素、卤代低碳数烷基、低碳数烷基、羟基、低碳数烷氧基、低碳数烷氧基烷氧基、低碳数烯基、低碳数炔基、氨基、烷氨基、烷氧基氨基、环烷基、环烯基、芳基或杂环基；Ｒ１选自Ｈ、卤素、卤代低碳数烷基、低碳数烷基、羟基、低碳数烷氧基、低碳数烷氧基烷氧基、低碳数烯基或低碳数炔基；Ａ选自直接键或－Ｎ（Ｒ′）－；Ｂ选自直接键、Ｏ、－Ｎ（Ｒ′）－、－Ｃ（＝Ｚ）－、－Ｃ（＝Ｚ）Ｎ（Ｒ′）－、亚低碳数烷基－Ｃ（＝Ｚ）－或亚低碳数烷基－Ｃ（＝Ｚ）Ｎ（Ｒ′）－；Ｚ选自Ｏ或Ｓ；ａ选自１、２、３、４或５；ｂ、ｃ和ｄ各独立地选自１、２或３；Ｇ选自Ｃ－...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈国庆，
申请(专利权)人：南京爱德程医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：84