用于ＲＨＯ激酶抑制和改善学习与记忆的化合物制造技术

本发明专利技术提供式（Ｉ）的化合物和通过给予治疗有效量的该化合物在患者中改善记忆、抑制ｒｈｏ激酶１或２、抑制ＰＩＭ激酶或抑制ＩＲＡＫ１激酶的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于RHO激酶抑制和改善学习与记忆的化合物相关申请的信息本申请要求2008年5月12日递交的美国临时申请号61/05沈00的优先权益，其在此通过参照结合到本文中。背景人的记忆为多基因的认知特质。约50%的遗传力估算提示天然存在的遗传变异性对该基本脑功能具有重要影响。最新的候选基因相关研究已经鉴定了一些对人记忆容量具有显著影响的遗传变异。然而，这些研究的成功取决于先存的信息，其限制它们鉴定未识别的基因和分子途径的潜能。高密度基因分型(genotyping)平台发展中的最新进展已经能够鉴定某些基因， 特别是担负事件记忆和长时记忆表现的KIBRA基因(Papassotiropoulos等，Science 2006,314,475 ；WO 2007/120955)。然而，仍然没有可用于患有恶化的事件记忆或长时记忆的患者的治疗方法。基于KIBRA被鉴定为信号传导通路中刺激记忆的中枢蛋白，人们发现给予rho激酶2 (ROCK)抑制剂，具体地说为法舒地尔，可增强学习和记忆能力(Huentelman 等.Behavioral Neuroscience 2009,123,218 ；WO 2008/019本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种式Ｉ的化合物：其中Ｒ１为选自氢、Ｃ１－６烷基、羟基和卤素的成员；Ｒ２为选自Ｃ１－６烷基、卤素、－Ｃ（Ｏ）－Ｒ４、Ｃ１－６烷氧基、Ｃ１－６卤代烷基、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、－Ｎ（Ｒ４）－Ｃ（Ｏ）－Ｒ４、－Ｎ（Ｒ４）Ｒ４和－Ｃ（Ｏ）ＯＲ４的成员；Ｒ３为选自氢和Ｃ１－６烷基的成员；每一个Ｒ４独立地为选自氢、Ｃ１－６烷基和Ｃ３－８环烷基的成员；和ｎ为０、１或２。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：K·尼科利奇，
申请(专利权)人：安内斯蒂克斯公司，
类型：发明
国别省市：US