作为大麻素受体配体的新化合物和其用途制造技术

技术编号:5479285 阅读:222 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式(I)的化合物,或药用盐,前药,前药的盐,或其组合,其中R1、R2、R3、R4和L1在说明书中定义,包括这样的化合物的组合物和使用这样的化合物和组合物治疗状况和病症的方法。本发明专利技术还涉及式(II)化合物,或药用盐,前药,前药的盐,或其组合,其中R1a、R2a、Rx和n在说明书中定义,包括这样的化合物的组合物和使用这样的化合物和组合物治疗状况和病症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及大麻素受体配体的化合物,包括这样的化合物的组合物和使用这样的 化合物和组合物治疗状况和病症的方法。背景(-)-Δ9-四氢大麻酚(A9-THC)为大麻的主要的对精神起作用的成分,它通过与 两种大麻素(CB)受体亚型CBJP CBdH互作用发挥各种治疗作用。CB1受体在中枢神经系统 高度表达,而在位于外周的各种心血管组织和肠胃系统中表达程度较低。相比之下,CB2受 体在多种淋巴器官和免疫系统细胞中表达最高,免疫系统细胞包括脾、胸腺、扁桃腺、骨髓、 胰腺和肥大细胞。由A9-THC和其它非选择性CB激动剂造成的影响精神的作用由CB1受体介导。这 些CB1受体介导的作用例如欣快、镇静、低体温、倔强症和焦虑症限制了非选择性CB激动剂 的开发和临床用途。最新研究证明,CB2调节剂在伤害性疼痛和神经性疼痛的临床前模型中 为镇痛剂,未造成与CB1受体激活有关的有害副作用。因此,选择性靶向CB2受体的化合物 为开发新镇痛药的有吸引力的方法。疼痛是最常见的疾病症状,也是患者向医师最常诉说的症状。疼痛通常按持续时 间(急性对慢性)、强度(轻微、中等和严重)和类型(伤害性对神经病性)分类。本文档来自技高网...

【技术保护点】
根据式(Ⅰ)的化合物,***(Ⅰ)或药用可接受的盐,前药,前药的盐,或其组合,其中R↓[1]是烷氧基烷基,烷氧基烷氧基烷基,羟烷基,A,或A-亚烷基-;R↓[2]是氢,烷氧基,烷氧基烷基,烷氧基羰基,烷氧基羰基烷基,烷基,烷基-S(O)↓[2]-,芳基,芳基烷基,芳基烯基,叠氮基烷基,氰基,环烷基,卤素,卤代烷基,杂芳基,杂环,-(CR↓[21]R↓[22])↓[m]-OH,R↓[a]R↓[b]N-,R↓[a]R↓[b]N-烷基-,R↓[c]R↓[d]NC(O)-,或R↓[8个双键、一或两个氧和零或一个氮作为环原子的4-、5-、6-、7-、8-或9-元单环的杂环;所述杂环环的两个非相邻的原子可...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:AS弗洛尔延奇克MJ达特KB里瑟A佩雷斯梅德拉诺WA凯罗尔MV帕特尔KR蒂耶T李T科拉萨ME加拉赫尔S佩迪JM弗罗斯特DW奈尔逊
申请(专利权)人:雅培制药有限公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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