本发明专利技术涉及新的吲唑基衍生物，涉及含有所述衍生物的药物组合物，涉及制备所述新的衍生物的方法，以及涉及所述衍生物作为药物的用途，式Ｉ化合物：
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的吲唑基衍生物，涉及含有所述衍生物的药物组合物，涉及制备所 述新的衍生物的方法，以及涉及所述衍生物作为药物的用途(例如，用于治疗炎症病症)。
技术介绍
W02004/019935和W02004/050631中披露了磺酰胺衍生物为抗炎药物。在Arch. Pharm. (1980)313166-173, J. Med. Chem. (2003)4664-73, J. Med. Chem(1997) 40996-1004,EP 0031954,EP 1190710(WO 200124786)、US5861401、US 4948809、US3992441 和 WO 99/33786 中也披露了具有药物活性的磺酰胺。已知某些非甾类化合物与糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor, GR)相互 作用，作为这种相互作用的结果，产生对炎症的抑制(参见例如US6323199)。这样的化合 物可显示出在抗炎作用和代谢作用之间的完全不相关性，这使它们优于较早报道的留类糖 皮质激素和非留类糖皮质激素。本专利技术提供了另外的非留类化合物，其为糖皮质激素受体 的调节剂(例如激动剂、拮抗剂、部分激动剂或部分拮抗剂)。{在W02007/122165和WO 2008/043788中披露了糖皮质激素受体的调节剂}。认为这些新的化合物具有好于已知化 合物的改进性质，例如具有改进的选择性、效力和/或结晶性。这些新的化合物也被认为具有改进的低LogD，并因此具有改进的体内分布容积。 也预期所述化合物的全身暴露得到改进。此外，所述化合物还被认为与已知化合物相比具 有较低的熔点和改进的结晶性。本专利技术化合物被认为与已知化合物相比具有改进的结合性能和改进的结晶性。
技术实现思路
本专利技术提供式Λ化合物或其可药用盐权利要求1.式Λ化合物或其可药用盐2.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中 A为C"卤代烷基；R3为C5,杂芳基； W为被-C(O)NR7R8取代的苯基； R7为氢;R8选自CV4烷基(任选被羟基、C5_6芳基和C5_6杂芳基取代)， C5_6环烷基(任选被羟基取代)，和 C5_6杂环基(任选被氧代取代)。3.权利要求1或2的化合物或其可药用盐，其中A为氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙 基、二氟乙基、三氟乙基、氟丙基、二氟丙基或三氟丙基。4.权利要求1或2的化合物，其中A为C"卤代烷基；R3为C5,杂芳基；W为被-C(O)NR7R8取代的苯基； R7为氢；R8选自=CV4烷基(任选被羟基、C5_6芳基和C5_6杂芳基取代)、 C5_6环烷基(任选被羟基取代)，和 C5_6杂环基(任选被氧代取代)。5.权利要求1至4中任一项的化合物，其中R8选自二氧化四氢噻吩-3-基、氧化四 氢噻吩-3-基、四氢呋喃-3-基、氧代四氢呋喃-3-基、环戊基、羟基环戊基、羟基丁基、吡 啶-4-基甲基、吡啶-3-基甲基、苯基甲基中的任一个。6.化合物或其可药用盐，所述化合物其选自3- (5- {(2，3- 二氢-1，4-苯并二氧杂环己 烯-6-基)丙基]氧基}-1Η-吲唑-1-基)-N-苯甲 酰胺(El)，3- (5- {(2，3- 二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基)丙基]氧基}-lH-吲唑-l-基)-N-苯甲 酰胺，3- (5- {(2，3- 二氢-1，4-苯并二氧杂环己 烯-6-基)丙基]氧基}-1Η-吲唑-1-基)-N-苯甲 酰胺，3-(5-{-1- ，3- S-1,4-苯并二氧杂环己烯_6_基) 丙基]氧基}-IH-吲唑-1-基)-N-苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺， 3-丙基} 氧基)-IH-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3- (5- {(2，3- 二氢-1，4-苯并二氧杂环己 烯-6-基)丙基]氧基}-1Η-吲唑-1-基)-N-苯甲酰胺，3- (5- {(2，3- 二氢-1，4-苯并二氧杂环己 烯-6-基)丙基]氧基}-1Η-吲唑-1-基)-N-苯甲酰胺，3- (5- {(2，3- 二氢-1，4-苯并二氧杂环己 烯-6-基)丙基]氧基}-1Η-吲唑-1-基)-N-苯甲酰胺，3- (5- {-1- (2，3- 二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基) 丙基]氧基}-IH-吲唑-1-基)-N-苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3-丙基} 氧基)-IH-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，N-环戊基-3- (5- {(2，3- 二氢-1，4-苯并 二氧杂环己烯-6-基)丙基]氧基}-IH-吲唑-1-基)苯甲酰胺，N-环戊基-3- (5- {-1- (2，3- 二氢-1，4-苯并二氧杂环 己烯-6-基)丙基]氧基}-IH-吲唑-1-基)苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-IH-吲唑-1-基]-N-环戊基苯甲酰胺，3-丙基} 氧基)-IH-吲唑-1-基]-N-环戊基苯甲酰胺，3- (5- {(2，3- 二氢-1，4-苯并二氧杂环己 烯-6-基)丙基]氧基}-1Η-吲唑-1-基)-N-苯甲酰胺，3- (5- {(2，3- 二氢-1，4-苯并二氧杂环己 烯-6-基)丙基]氧基}-IH-吲唑-1-基)-N-苯甲酰胺，3- (5- {(2，3- 二氢-1，4-苯并二氧杂环己 烯-6-基)丙基]氧基}-IH-吲唑-1-基)-N-苯甲酰胺，3- (5- {-1- (2，3- 二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基) 丙基]氧基}-1Η-吲唑-1-基)-N-苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3-丙基} 氧基)-IH-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3-丙基} 氧基)-IH-吲唑-1-基]-N- 苯甲酰胺，3- (5- {(2，3- 二氢-1，4-苯并二氧杂环己 烯-6-基)丙基]氧基}-IH-吲唑-1-基)-N-(吡啶-3-基甲基)苯甲酰胺，3- (5- {-1- (2，3- 二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基) 丙基]氧基}-IH-吲唑-1-基)-N-(吡啶-3-基甲基)苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-(吡啶-3-基甲基)苯甲酰胺，3-丙基} 氧基)-IH-吲唑-1-基]-N-(吡啶-3-基甲基)苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺(异构 体1)，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺(异构 体2)，3-丙基}氧基)-1Η-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3-丙基} 氧基)-IH-吲唑-1-基]-N-苯甲酰胺，3-丙基}氧基)-IH-吲唑-1-基]-N-苄基苯甲酰胺，3-丙基} 氧基)-IH-吲唑-1-基]-N-苄本文档来自技高网...
【技术保护点】
式Ⅰｂ化合物或其可药用盐：＊＊＊（Ⅰｂ）其中：Ａ为Ｃ↓［１－４］烷基、Ｃ↓［１－４］烷氧基或Ｃ↓［１－４］卤代烷基；Ｒ↑［３］为Ｃ↓［５－１０］杂芳基；Ｗ为被－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［７］Ｒ↑［８］取代的苯基；Ｒ↑［７］为氢或Ｃ↓［１－４］烷基；Ｒ↑［８］选自：氢，Ｃ↓［１－６］烷基（任选被一个或两个选自羟基、Ｃ↓［５－１０］芳基和Ｃ↓［５－１０］杂芳基的基团取代），Ｃ↓［３－７］环烷基（任选被羟基取代），和Ｃ↓［５－１０］杂环基（任选被一个或两个选自羟基和氧代的基团取代）。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：马库斯伯格，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：SE
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