2-氨基嘧啶衍生物及其医药用途制造技术

本发明专利技术涉及2-氨基嘧啶衍生物及其医药用途。具体地讲，本发明专利技术涉及一种其中各变量具有说明书中所定义的含义的式I的化合物或其可药用的盐、酯或前药。还公开了一种用式I的化合物抑制IKK活性的方法、用式I的化合物抑制TNF活性的方法、用作药物的式I的化合物、包含式I化合物的药物组合物、以及式I化合物在制备用作免疫抑制剂或抗炎剂的药物中的应用。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及2-氨基嘧啶衍生物和其作为IKK活性抑制剂的活性以及其用于治疗 IKK介导的疾病和医学情况，例如涉及基因表达的NFK B活化的疾病和医学情况，特别是炎性或自身免疫性疾病的治疗应用。
技术实现思路
因此，本专利技术提供了式I的化合物或其可药用的盐、酯或前药

【技术保护点】
１．式Ｉ的化合物或其可药用的盐、酯或前药其中Ｒ１是Ｈ或任选地被取代的（低级烷基、芳基或芳基－低级烷基、杂环烷基或杂环烷基－低级烷基、－Ｃ（Ｏ）－Ｒｘ、－Ｓ（Ｏ）－Ｒｘ、－Ｓ（Ｏ）２－Ｒｘ、－ＣＨ２－Ｏ－Ｒｘ或－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｒｘ，其中Ｒｘ是ＯＨ、低级烷氧基、芳氧基、芳基－低级烷氧基、或任选地被低级烷基、芳基、芳基－低级烷基、杂环烷基或杂环烷基－低级烷基单－或二取代的ＮＨ２）；Ｒ２是任选地被取代的芳基，其中芳基不是４－（４－氟苯基）－１－（１－甲基哌啶－４－基）咪唑；Ｒ３和Ｒ４各自独立地是Ｈ、或任选地被取代的低级烷基、ＣＮ、卤素、羟基、低级烷氧基；Ｒ６至Ｒ１３各自独立地是Ｈ或任选地被取代的（低...

【技术特征摘要】
2003.04.11 GB 0308466.21.式I的化合物或其可药用的盐、酯或前药2.式II的如权利要求1所述的化合物或其可药用的盐、酯或前药3.式IIIa或Inb的如权利要求1所述的化合物或其可药用的盐、酯或前药4.选自实施例1至226的化合物的化合物以及其可药用的盐、酯或前药。5.制备式I的本发明物质的方法，6.抑制患有IKK介导的疾病的患者的IKK活性的方法，其包括给该患者施用有效量的权利要求1所述的化合物。7.抑制需要该类治疗的个体(即哺乳动物，尤其是人)的TNF、尤其是TNFa、IL-1、 C0X-2A或其它炎性介质的产生或用于减轻个体的炎症的方法，其包括给所说的个体施用有效量的...

【专利技术属性】
技术研发人员：B·博尔巴克，A·德诺姆，J·埃德，R·赫斯珀格，P·扬泽，L·雷韦斯，A·施拉普巴希，R·韦尔克利，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH