【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及医药组合物，特别是作为下尿路症状治疗用医药组合物的有效成分而 有用的磺胺化合物或其盐。
技术介绍
作为引起下尿路症状的疾病之一的膀胱过度活动症，为无论是否失禁均主诉 有尿意迫切感的疾病，通常伴随尿频及夜间尿频(Neurourology And Urodynamics，21， 167-178(2002))。目前其治疗主要使用抗胆碱药，显示出了一定的治疗效果。但是，另一方 面已知发现了口渴、便秘、视力模糊的副作用，此外也报告了因有尿闭的危险性而不便用于 前列腺肥大患者和高龄患者。此外，已知也存在在抗胆碱药物治疗中未显示有效性的患者。 就以上原因，人们非常期待开发对膀胱过度活动症有新治疗机制的药剂。已知前列腺素E2(PGE2)是作为花生四烯酸的前体的生物体内活性物质，通过作为 G蛋白耦联型受体的EP1、EP2、EP3及EP4的4种亚型来参与生物体的机能调节。已知PGE2的膀胱内注入对人体会引起强烈的尿意迫切感和膀胱容量的减少 (Urological Research，18 (5)，349-352 (1990))，PGE2的膀胱内注入可以减少大鼠的膀胱 容量(The Journal of Urology，153 (6)，2034-2038 (1995))，这显示 PGE2 具有影响下尿路 机能的可能性。近年来，有报告显示对脊髓损伤模型大鼠给予EPl受体拮抗剂能有效改善 排尿机能(日本泌尿系统科学会杂志，2001年2月，第92卷，第2号，304页)，尿道狭窄模 型小鼠的排尿机能异常在进行EPl受体敲除后而消失，且PGE2的膀胱内注入可以引起排尿 机能...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物或其盐， ＊＊＊ （Ⅰ） 式中，Ｒ↑［１］及Ｒ↑［２］相同或不同，可为Ｈ、卤素、Ｒ↑［０］、卤代低级烷基、－ＯＨ或－Ｏ－Ｒ↑［０］，或Ｒ↑［１］及Ｒ↑［２］可以与各自所键合的相邻２个碳原子成为一体而形成５～８元环烯环，Ｒ↑［３］表示２－氟丙基、２－氟丁基、２，２－二氟乙基或３－氟－２－甲基丙基， Ｌ表示低级亚烷基， Ａ表示可被取代的苯基或可被取代的单环式杂芳基， Ｂ表示可被取代的亚苯基或可被取代的单环式亚杂芳基， Ｘ表示－ＣＯ↓［２］Ｒ↑［０］、－ＣＯ↓［２］Ｈ或－ＣＯ－ＮＨ－ＳＯ↓［２］－Ｒ↑［０］， Ｒ↑［０］表示低级烷基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP2008-1637392008年6月23日1.式(I)化合物或其盐，2.权利要求1的化合物或其盐，其中，L为亚甲基。3.权利要求2的化合物或其盐，其中，A为卤素取代的苯基，甲基取代的呋喃基，甲基取 代的噻唑基，2-吡啶基或3-吡啶基。4.权利要求3的化合物或其盐，其中，X为-CO2H或-CO-NH-SO2-Rci。5.权利要求4的化合物或其盐，其中，R3为2-氟丙基、2-氟丁基或3-氟-2-甲基丙基。6.权利要求5的化合物或其盐，其中，B为噻吩亚基、吡啶亚基、嘧啶亚基，或可被选自 甲基、F及甲氧基的1个基团取代的亚苯基。7.权利要求1的化合物或其盐，其选自4-[ (2- {[ (2S) -2-氟丙基](吡啶-2-基磺酰基)氨基} -4，5- 二甲基苯氧基)甲基] 安息香酸、4-[ (2- {[ (2R) -2-氟丙基](吡啶-2-基磺酰基)氨基} _4，5- 二甲基苯氧基)甲基] 安息香酸、4- {[ (6- {[ (2R) -2-氟丙基](吡啶-2-基磺酰基)氨基} _2，3- 二氢-IH-茚_5_基) 氧]甲基}安息香酸、4- [ (5-氯-2- {[ (2S) -2-氟丙基](吡啶-2-基磺酰基)氨基} -4-甲基苯氧基)甲基] 安息香酸、4- [ (5-氯-2- {[ (2R) -2-氟丙基](吡啶-2-基磺酰基)氨基} ~4~甲基苯氧基)甲基] 安息香酸、4- [ (2- {[ (2R) -3-氟-2-甲基丙基](吡啶-2-基磺酰基)氨基} _4，5- 二甲基苯氧基) 甲基]安息香酸、4- [ (2- {[ (2S) -3-氟-2-甲基丙基](吡啶-2-基磺酰基)氨基} _4，5- 二甲基苯氧基) 甲基]安息香酸、4- {[ (6- {[ (2R) -2-氟丁基](吡啶-2-基磺酰基)氨基} -2，3- 二氢-IH-茚_5_基)氧]...
【专利技术属性】
技术研发人员：久保田秀树，
申请(专利权)人：安斯泰来制药有限公司，
类型：发明
国别省市：JP
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