磺胺类化合物、药物组合物及其制法和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种磺胺类化合物、药物组合物及其制法和应用。本发明专利技术的磺胺类化合物可以作为小分子微管蛋白抑制剂，在体外不仅具有抗微管作用，可以诱导肿瘤细胞的凋亡，且对多药耐药细胞具有明显的抑制作用，此外还具有显著的体内口服抗肿瘤活性。此外，该类化合物具有分子量小、合成简单、毒副作用小的优点。本发明专利技术还提供含该磺胺类化合物及其药学上可接受的盐为活性成分的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
磺胺类化合物、药物组合物及其制法和应用
本专利技术属于药物领域，特别涉及一种新的磺胺类化合物、药物组合物及其制法和应用。
技术介绍
肿瘤是一类以细胞生长和增殖失控为主要特征的疾病，细胞在增殖、分化和凋亡方面的异常都参与了肿瘤的发生和发展。化疗是恶性肿瘤的主要治疗手段之一，按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同，可将化疗药物分为两大类：第一类为细胞周期非特异性药物(CCNSA)：这类药物能杀死细胞周期各时相的肿瘤细胞，包括G0期(静止期细胞群)细胞。这类药物包括烷化剂、抗癌抗生素和激素类。第二类为细胞周期特异性药物(CCSA)：CCSA主要杀伤处于增殖期的细胞，G0期细胞对其不敏感。在增殖期细胞中，S期(DNA合成期)和M期(有丝分裂期)细胞对其最为敏感。这类药物包括抗代谢药物(S期)，如阿糖胞苷、5-氟尿嘧啶(5-Fu)等。作用于M期的药，如紫杉醇、长春新碱和秋水仙碱等，这些药物大多以微管蛋白和微管相关蛋白为靶点。微管(microtubule)是由αβ微管蛋白异二聚体聚合而成的管状聚合物。在细胞中具有诸多功能，微管参与细胞器的运输，维护细胞的形态，并以纺锤体的形式参与细胞的有丝分裂过程本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式V所示化合物或其药学上可接受的盐：式中，R1为未取代的或被1?3个取代基取代的下列基团：苯基、5?10元芳香性杂环基、萘基，所述的芳香性杂环基具有1?3个选自N、O和S中的杂原子，所述的取代基选自：C1?C4烷氧基、硝基、卤素、C1?C4卤代烷基；R2为未取代的或被1?3个取代基取代的下列基团：C1?C4烷基、C6?C10芳基、5?10元芳香性杂环基，所述的芳香性杂环基具有1?3个N原子，所述的取代基选自：C1?C4烷基、C1?C4烷氧基、C6?C10芳基、C6?C10芳基氧基、羟基苯基、卤素；R3为氢、羟基、未取代的或被1?3个取代基取代的下列基团：苯基、C1?C4烷基、5?10元芳香...

【技术特征摘要】
1.一种式V所示化合物或其药学上可接受的盐的应用，其特征在于，(a)用于制备药物组合物，所述药物组合物用于抑制肿瘤细胞生长或治疗肿瘤；(b)用于制备抑制微管蛋白聚合的抑制剂；(c)用于制备有丝分裂抑制剂；(d)用于制备化疗、放疗增敏剂；(e)用于制备诱导细胞凋亡的凋亡诱导剂；和/或(f)用于制备阻滞细胞周期的阻滞剂：式中，R1为被1个取代基取代的苯基，所述的取代基选自：C1-C4烷氧基、硝基、卤素、和C1-C4卤代烷基；R2为未取代的或被1个取代基取代的C6-C10芳基，所述的取代基选自：C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素；R3为羟基；R4为甲基；X为NH。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的卤代烷基是CF3。3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，X为NH且R3为羟基。4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述R2为甲氧基苯基。5.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述R1为被1个取代基取代的苯基，所述的取代基选自：卤素、CF3；和/或所述R2为被1个取代基取代的苯基，所述的取代基为甲氧基。6.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤选自下组：肝癌、白血病、胃癌、...

【专利技术属性】
技术研发人员：俞强，龙亚秋，刘祖龙，薛丁，周足宇，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：