【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机合成领域，具体涉及一种沃尼妙林及其盐酸盐的制备。
技术介绍
随着抗生素的广泛使用甚至滥用，细菌耐药性问题日益严重。20世纪50年代发现的兽用妙林类抗生素因其对许多革兰氏阳性菌及支原体(Mycoplasma)感染有独特疗效，并且该类药物具有和其他药物之间不会出现交叉耐药性等特点，受到了广泛关注。通过不断对其结构改造的研究，在1984年由Sandoz公司合成的第二代截短侧耳素类抗生素盐酸沃尼妙林(Valnemulin Hydrochloride)，因其具有抗菌谱广，并且对多种细菌、链球菌以及支原体具有良好的抗菌活性等特点，于1999年被欧共体批准用于预防与治疗由猪痢疾短螺旋体感染引起的猪痢疾和由肺炎支原体感染引起的猪地方性肺炎，在2004年I月又被欧共体批准用于预防由结肠菌毛样短螺旋体感染引起的猪结肠螺旋体病和由胞内劳森菌引起的猪增生性肠炎，并且是欧洲药品审评委员会批准的唯一允许在饲料中长期添加使用的抗生素。有关盐酸沃尼妙林的合成路线。Heinz Berner申请的专利US4675330中采用氨基被叔丁氧羰基(BOC)作为D-缬氨酸的保护基，最后需...
【技术保护点】
一种沃尼妙林的制备方法，其特征在于其包括下述步骤：⑴带氨基保护基的沃尼妙林的制备：将具有氨基保护基的D?缬氨酸盐溶解到有机溶剂中，降温，加入催化剂和特戊酰氯，向反应体系中滴加14?O?[(2?氨基?1,?1?二甲基乙基)硫甲羰基]目特林乙酸乙酯溶液，低温反应，得到带氨基保护基的沃尼妙林；⑵沃尼妙林的制备：向步骤⑴中的溶液体系中加入水，用酸脱除保护基，用饱和NaHCO3溶液调节pH，分离固体得到沃尼妙林。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：赵地顺，付江涛，梁策，郑连义，张娟，王薇，葛京京，刘猛帅，
申请(专利权)人：河北科技大学，
类型：发明
国别省市：
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