【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及3-(3-苯基氨磺酰基-苯基)-丙烯酸的制备方法。
技术介绍
抗肿瘤药物Belinostat化学名为羟基-3-(3-苯基氨磺酰基-苯基)-丙烯酰胺,又名PXD-101、PXDlOl等。目前国外处于三期临床阶段,原研商为TopoTarget公司(丹麦)。它是ー种脱こ酰基组蛋白抑制剂,治疗领域包括复发和难治的外周T-细胞淋巴瘤。其结构式如下权利要求1.一种抗肿瘤药物Belinostat关键杂质(II)的制备方法,及其特征是使用化合物.3-(3-苯基氨磺酰基-苯基)-丙烯酸R酯(I)为原料,在无机碱作用下进行水解,并对该化合物进行了相应的结构表征,具体路线见下式2.根据权利要求I的方法,无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠,其中的一种或几种。3.根据权利要求2中,无机碱优选为氢氧化钠、氢氧化钾。4.根据权利要求I的方法,其中水解的溶剂为水或者有机溶剂与水的混合溶剂。5.根据权利要求4的方法,与水混合的有机溶剂为醇类。6.根据权利要求5中,有机溶剂优选为甲醇、乙醇。7.根据权利要求I的方法,水解的反应温度为0°C至反应体系的回流温度。8.根据权利要求I的方法,化合物(I)与碱的用量摩尔比例为1:1.5 5。9.根据权利要求6、7的方法,水解的反应温度优选甲醇与水混合溶液的回流温度、乙醇与水混合溶液的回流温度。10.根据权利要求I的方法,表征方法为核磁共振氢谱、质谱,核磁共振氢谱数据为IHNMR (DMS0-d6) δ 6. 50 (d, J = 16 Hz, 1H),7.03 (d, J = 6.8 Hz, 1 ...
【技术保护点】
一种抗肿瘤药物Belinostat关键杂质(II)的制备方法,及其特征是使用化合物3?(3?苯基氨磺酰基?苯基)?丙烯酸R酯(I)为原料,在无机碱作用下进行水解,并对该化合物进行了相应的结构表征,具体路线见下式:R基团为碳数C1~C5的烷氧基或者为Cl。712776dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:王进敏,郭夏,宋雪梅,
申请(专利权)人:北京万全德众医药生物技术有限公司,
类型:发明
国别省市:
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