新的拟肽化合物制造技术

技术编号:7134529 阅读:242 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式(I)、(II)或(III)的新化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和W如本文中定义),含有它们的药物组合物,和它们在治疗淀粉样蛋白病、尤其是Aβ淀粉样蛋白病(如在阿尔茨海默病、感染性疾病、PAI-1相关疾病中观察到的)中的用途以及在制备用于此类治疗的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及式⑴、(II)或(III)的新化合物及含有它们的药物组合物,以及它们 在淀粉样蛋白病(尤其是如在阿尔茨海默病中观察到的Aβ淀粉样蛋白病)、感染性疾病、 PAI-I相关疾病的治疗中的用途,以及在制备用于此类治疗的药物中的用途。
技术介绍
拟肽化合物可用于干涉不同的蛋白质-蛋白质、肽-蛋白质和/或肽-肽相互作 用。此类相互作用是在各种自然与疾病相关的生物过程中涉及的常见机制,所述生物过程 包括淀粉样蛋白的形成、伴侣蛋白辅助的蛋白质折叠和丝氨酸蛋白酶与丝氨酸蛋白酶抑制 剂之间的相互作用。阿尔茨海默病的特征在于作为细胞外淀粉样蛋白斑块和作为脑血管壁内淀粉样 蛋白存在的称为淀粉样蛋白或Αβ的39-43氨基酸肽以纤丝形式聚集。阿尔茨海默病 中的纤丝状A β淀粉样蛋白沉积被认为对患者有害,并最终导致毒性和神经元细胞死亡, 这是阿尔茨海默病的特征标志。越来越多的证据牵涉淀粉样蛋白,更具体而言,牵涉作为阿 尔茨海默病发病机理的主要病因因素的Αβ纤丝的形成、沉积、聚集和/或存留。此外,除 阿尔茨海默病之外,含有多种其它淀粉样蛋白病涉及Αβ纤丝的形成、沉积、聚集和存留, 包括唐氏综合征、涉本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)的化合物及其可药用盐、前药和对映异构体:  ***  其中W选自S、SO、SO↓[2]、O、P、PO、PO↓[2]、CH↓[2]、NR↑[1]、NC(O)R↑[1]和NSO↓[2]R↑[1];  R↑[1]包括(CH↓[2])↓[m]D,其中m是0、1、2、3、4或5的自然数,D包括氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基;  R↑[2]包括(CH↓[2])↓[n]A,其中n是0、1、2、3、4或5的自然数,A包括氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔基、未取...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:弗雷德里克·阿尔姆奎斯特
申请(专利权)人:弗雷德里克·阿尔姆奎斯特
类型:发明
国别省市:SE

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