【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
随着社会老龄化的加剧,全球肿瘤患者日益增多,研究开发具有自主 知识产权的抗肿瘤药物的社会效益和经济效益显著。侵袭与转移是恶性肿 瘤最显著的生物特征,是导致癌症患者临床死亡的主要原因。基质金属蛋白酶(MMPs)是一类能够催化降解基底膜和细胞外基质的重要金属蛋白酶, 抑制该酶的活性就可以控制肿瘤的发生与转移。MMPs是一个锌离子依赖 型的内肽酶家族,它们几乎能降解细胞外基质的所有成分。研究发现,恶 性肿瘤细胞的侵袭转移与肿瘤细胞及其基质诱导产生的MMPs的水平呈正 相关。MMPs的催化结构域对于MMPs水解活性是至关重要的,它具有球 状的空间结构,由五股P片层(四股平行和一股反平行)和三条长的a螺 旋构成。催化区域中含有两个锌离子, 一个是与结构有关的,另一个锌离 子则是催化必须的,它位于活性中心,又被称为催化锌离子。但自从1962 年Gross和Lapierre在蝌钭体内发现能够降解尾巴的胶原酶(MMP-1),现 在仍无理想的丽Ps抑制剂应用于临床。因此,此类药物的研究开发迫在眉 睫。根据丽Ps的三维结构特征,采用近年新发展的计算机辅助 ...
【技术保护点】
一种基质金属蛋白酶抑制剂,其特征是通式为 *** R↓[1]=*** R↓[2]=-H,1至5个碳原子的直链或支链烷烃或烯烃 R↓[3]=-H,-OH,OCH↓[3] R↓[4]==-H,-F,-Cl,-Br.-I,-NO↓[2],-CH↓[3].-OCH↓[3] X=SO↓[2] n=0,1至3个碳原子的烷烃或烯烃。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:李少华,涂国刚,黄惠明,熊芳,匡滨海,李东燕,汪玢,吴淑芳,李刚,
申请(专利权)人:南昌大学,
类型:发明
国别省市:36[中国|江西]
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