当前位置: 首页 > 专利查询>南昌大学专利>正文

一种基质金属蛋白酶抑制剂及合成方法技术

技术编号:1504335 阅读:229 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种基质金属蛋白酶抑制剂,其特征是通式为(Ⅰ)的本发明专利技术还公开了基质金属蛋白酶抑制剂的合成方法,本发明专利技术的优点是:所设计的化合物均为小分子拟肽类化合物,合成工艺路线短,原材料易得,生产成本低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
随着社会老龄化的加剧,全球肿瘤患者日益增多,研究开发具有自主 知识产权的抗肿瘤药物的社会效益和经济效益显著。侵袭与转移是恶性肿 瘤最显著的生物特征,是导致癌症患者临床死亡的主要原因。基质金属蛋白酶(MMPs)是一类能够催化降解基底膜和细胞外基质的重要金属蛋白酶, 抑制该酶的活性就可以控制肿瘤的发生与转移。MMPs是一个锌离子依赖 型的内肽酶家族,它们几乎能降解细胞外基质的所有成分。研究发现,恶 性肿瘤细胞的侵袭转移与肿瘤细胞及其基质诱导产生的MMPs的水平呈正 相关。MMPs的催化结构域对于MMPs水解活性是至关重要的,它具有球 状的空间结构,由五股P片层(四股平行和一股反平行)和三条长的a螺 旋构成。催化区域中含有两个锌离子, 一个是与结构有关的,另一个锌离 子则是催化必须的,它位于活性中心,又被称为催化锌离子。但自从1962 年Gross和Lapierre在蝌钭体内发现能够降解尾巴的胶原酶(MMP-1),现 在仍无理想的丽Ps抑制剂应用于临床。因此,此类药物的研究开发迫在眉 睫。根据丽Ps的三维结构特征,采用近年新发展的计算机辅助药物设计技 术,合理本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种基质金属蛋白酶抑制剂,其特征是通式为    ***    R↓[1]=***    R↓[2]=-H,1至5个碳原子的直链或支链烷烃或烯烃    R↓[3]=-H,-OH,OCH↓[3]    R↓[4]==-H,-F,-Cl,-Br.-I,-NO↓[2],-CH↓[3].-OCH↓[3]    X=SO↓[2]    n=0,1至3个碳原子的烷烃或烯烃。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李少华涂国刚黄惠明熊芳匡滨海李东燕汪玢吴淑芳李刚
申请(专利权)人:南昌大学
类型:发明
国别省市:36[中国|江西]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利