模拟肽蛋白酶抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及用作蛋白酶抑制剂，更特别是用作丝氨酸蛋白酶抑制剂，更特别是用作丙型肝炎ＮＳ３蛋白酶抑制剂的模拟肽化合物（１）；其中间体；其制备方法，包括制备中间体的新的立体选择性方法。本发明专利技术也涉及药物组合物和使用该化合物抑制ＨＣＶ蛋白酶的方法或对患有ＨＣＶ感染或与所述感染相关的生理学病症的患者进行治疗的方法。本发明专利技术还提供了药物组合物，除了包含一种或多种ＨＣＶ丝氨酸蛋白酶抑制剂外，还包含一种或多种显示出抗ＨＣＶ活性的干扰素和／或一种或多种具有抗ＨＣＶ活性的化合物和可药用载体，还提供了采用所述组合物治疗或预防ＨＣＶ感染的方法。本发明专利技术也涉及用于对患者治疗或预防ＨＣＶ感染的药盒或药包。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
式１的化合物　　＊＊＊　１　　或其药用盐或前药，或此化合物、其盐或其前药的溶剂化物，其中：　　Ｒ↑［０］是一个键或二氟亚甲基；　　Ｒ↑［１］是氢、任选地被取代的脂族基、任选地被取代的环基团或任选地被取代的芳族基；　　Ｒ↑［２］和Ｒ↑［９］彼此独立地是任选地被取代的脂族基、任选地被取代的环基团或任选地被取代的芳族基；　　Ｒ↑［３］、Ｒ↑［５］和Ｒ↑［７］彼此独立地是任选地被取代的（１，１－或１，２－）亚环烷基，　　任选地被取代的（１，１－或１，２－）亚杂环基，亚甲基或亚乙基，其各自被一个选自如下的取代基取代：任选地被取代的脂族基、任选地被取代的环基团或任选地被取代的芳族基，且其中所述亚甲基或亚乙基进一步任选地被脂族基取代基取代；　　Ｒ↑［４］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［８］和Ｒ↑［１０］彼此独立地是氢或任选地被取代的脂族基；　　＊＊＊是被取代的单环氮杂环基；　　Ｌ是－Ｃ（Ｏ）－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＲ↑［１０］Ｃ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）↓［２］－或－ＮＲ↑［１０］Ｓ（Ｏ）↓［２］－；且　　ｎ是０或１，　　条件是　　当＊＊＊是取代的＊＊＊时，则Ｌ是－ＯＣ（Ｏ）－，且Ｒ↑［９］是任选地被取代的脂族基；或Ｒ↑［３］、Ｒ↑［５］和Ｒ↑［７］当中至少有一个是亚乙基，其被一个选自如下的取代基取代：任选地被取代的脂族基、任选地被取代的环基团或任选地被取代的芳族基，且其中所述亚乙基进一步任选地被脂族基取代基取代；或Ｒ↑［４］是任选地被取代的脂族基；　　环基团是３－１０个碳原子的非芳族单－或多环环系；３－１０个碳原子的非芳族单－或多环环系，并且其中含有至少一个碳碳双键；３－１０个碳原子的非芳族饱和的单－或多环环系，其中一个或多个环原子是杂原子；或３－１０个碳原子的非芳族饱和的单－或多环环系，其中一个或多个环原子是杂原子，并且其中含有至少一个碳碳双键；和　　芳族基是６－１０个碳原子的芳族单环或多环环系，或５－１４个碳原子的芳族单环或多环环系，其中一个或多个环原子是杂原子。...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：RE巴比尼，SH陈，JE拉马，NJ斯尼德尔，孙喜成，MJ特贝，F维克托尔，王清梅，叶绮湄，I科拉多，C加西亚帕雷德斯，RS帕克三世，L金，郭德其，JI格拉斯，
申请(专利权)人：弗特克斯药品有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]