作为C-KIT和PDGFR激酶抑制剂的杂环化合物和组合物制造技术

技术编号:7133322 阅读:180 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供一类新的式(I)化合物、包含此类化合物的药物组合物,其用于治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症,特别是与c-kit、PDGFRα和PDGFRβ激酶的异常活化相关的疾病或病症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供一类新的化合物、包含此类化合物的药物组合物和使用此类化合物 治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症、特别是与c-kit、PDGFRa和 PDGFRii激酶的异常活化相关的疾病或病症的方法。背景蛋白激酶代表一大族蛋白质,它们在调节各种细胞过程和保持对细胞功能的控制 中扮演重要角色。这些激酶的部分非限制性列表包括受体酪氨酸激酶例如血小板衍生生 长因子受体激酶(PDGF-R)、神经生长因子受体、trkB和成纤维细胞生长因子受体、FGFR3、 B-RAF ;非受体酪氨酸激酶如Abl、融合激酶BCR-Abl、Lck、Bmx和c-src ;和丝氨酸/苏氨酸 激酶如c-RAF、sgk、MAP激酶(例如MKK4、MKK6等)及SAPK2 α和SAPK2 β。在许多疾病状 态中观察到了异常的激酶活性,所述疾病状态包括良性和恶性的增殖性病症以及由免疫和 神经系统不合适的激活所导致的疾病。本专利技术的新化合物抑制一种或多种蛋白激酶的活性,并因此被预期可用于治疗激 酶相关的疾病。专利技术概述一方面,本专利技术提供式I化合物权利要求1.式I化合物或其药学上可接受的盐2.式Ia的权本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐:  ***  其中  R↓[1]选自卤素、C↓[1-6]烷基、C↓[3-12]环烷基、C↓[3-8]杂环烷基、C↓[6-10]芳基和C↓[3-10]杂芳基;其中所述的R↓[1]的C↓[1-6]烷基任选被1-3个独立选自下列的基团取代:卤素、羟基、氰基、硝基、=N(OH)、C↓[1-4]烷氧基和苯氧基;其中所述的R1的环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选被1-3个独立选自下列的基团取代:卤素、羟基、氰基、硝基、C↓[1-6]烷基、卤素-取代的-C↓[1-6]烷基、羟基-取代的-C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]烷氧基、卤素-取代的-C↓[1-6]烷氧基、-X↓[1]...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:李小林
申请(专利权)人:IRM责任有限公司
类型:发明
国别省市:BM

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1