【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及可用作药理活化剂的新颖的噻吩并吡啶类化合物及其药学可接受的盐,以及涉及其前药。本专利技术也提供用于合成这种化合物的方法,以及涉及这种化合物和/ 或其盐的新的和/或提高的抗炎症、抗关节炎、抗癌、抗糖尿病和腺苷拮抗活性。
技术介绍
苯/噻吩核代表生物等排性的最重要的一种例子。噻吩部分的特定放置被认为是有前途的研究领域,且是药物设计选择的潜在领域,据信由于其亲脂性而优于苯的使用。由酮或醛、腈基乙酸酯和元素硫的多成分缩合合成多取代的噻吩最初由Gewald 等人在1961年公开。一些专利描述了作为分散性染料的噻吩的合成和技术重要性,及其在合成纤维中的应用。源自噻吩的染料具有许多优点,例如作为噻吩环的内在性质的颜色加深效果。它的小分子结构也导致较好的可染色性。除了它们作为染料和导电聚合物的工业用途,高取代的噻吩类显示在制药工业中的广阔潜力。除了以上所述,噻吩的一些衍生物被报道作为止痛剂、抗炎剂、抗癌剂和CNS活化剂。这些分子的基本框架不但存在于各种天然产物中,而且它也用作更复杂结构(例如噻吩并吡啶类、噻吩并嘧啶类、吡啶并噻吩并嘧啶类、咪唑并噻吩并嘧啶类)的原材 ...
【技术保护点】
1.下式I的噻吩并吡啶化合物及其药学可接受的盐或衍生物:其中n是1、2、3或4;R1和R2独立选自CH3、烷基和芳基;或R1+R2选自环戊基、环己基、环庚基、二环烷基和大于2个碳链的烷基;R选自胺、取代的胺、氨基酸类、磺酰胺、磺酰烷基、烷基或环烷基、芳基、异羟肟酸盐或酯和氨基杂环部分;其中所述杂环部分选自咪唑、三唑、四唑、吡啶、苯并咪唑、喹唑啉、喹啉、噻吩、噻吩并嘧啶、噻吩并吡啶、吖啶、吲哚、吡咯和苯并呋喃。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:S·伯雅帕蒂,
申请(专利权)人:科学与工业研究委员会,
类型:发明
国别省市:IN
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