杂环衍生物制造技术

本发明专利技术提供一种各种脏器移植中的排斥反应、变应性疾病、自身免疫疾病和血液肿瘤等的新型且优良的预防或治疗方法，该方法基于ＰＩ３Ｋδ选择性抑制作用和／或ＩＬ－２产生抑制作用和／或Ｂ细胞增殖抑制作用（包括活化抑制作用）。本发明专利技术人发现，三取代三嗪或三取代嘧啶衍生物显示出ＰＩ３Ｋδ选择性抑制作用和／或ＩＬ－２产生抑制作用和／或Ｂ细胞增殖抑制作用（包括活化抑制作用），可作为各种脏器移植中的排斥反应、变应性疾病（哮喘、特应性皮炎等）、自身免疫疾病（类风湿性关节炎、牛皮癣、溃疡性结肠炎、克罗恩病、全身性红斑狼疮等）或血液肿瘤（白血病等）等的预防或治疗剂，从而完成了本发明专利技术。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种具有药理活性的杂环衍生物和/或其盐。本专利技术还涉及包含上述杂环衍生物和/或其盐作为活性成分的药物或药物组合物。
技术介绍
磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)是普遍存在于从植物、酵母到以人为代表的哺乳类的各种物种内的脂质信号传导激酶(lipid signaling kinase)。PII是将作为细胞膜磷脂的磷脂酰肌醇、磷脂酰肌醇-4-磷酸及磷脂酰肌醇_4，5- 二磷酸的3位羟基磷酸化的酶，由各底物分别生成磷脂酰肌醇-3-磷酸、磷脂酰肌醇_3，4- 二磷酸及磷脂酰肌醇_3，4，5-三磷酸(PIP； )。这些生成的磷酸化磷脂酰肌醇起到细胞内第二信使的作用。特别是PIP3使具有血小板-白细胞C激酶底物同系(Pleckstrin homology, PH)结构域的各种分子迁移至细胞膜附近，诱导这些分子的活化，因此被认为是最重要的磷酸化磷脂酰肌醇(“The Journal of Biological Chemistry"，1999 年，第 274 卷，8347-8350 页)。PII根据各种特征可分为Class I、II、III三类，而在机体内产生PIP3的唯一的酶是Clas本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式（Ｉ）的化合物或其盐；式中，Ａ１、Ａ２及Ａ３：相同或彼此不同，为ＣＨ或Ｎ，其中Ａ１～Ａ３中的两个以上为Ｎ；Ｗ：ＮＨ或Ｏ；Ｒ１：Ｒ２：相同或彼此不同，为Ｈ或者可被卤素或－ＯＨ取代的低级烷基；Ｒ３：相同或彼此不同，为Ｈ或卤素；Ｂ１：键或Ｃ１－４亚烷基；Ｂ２：键或Ｃ１－４亚烷基；Ｂ３：Ｏ、Ｓ或ＮＲ０；Ｂ４：ＣＲ１２或Ｎ；Ｒ０：相同或彼此不同，为Ｈ或低级烷基；Ｒ１０：Ｈ；低级烷基，这里的所述低级烷基可被卤素、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－低级烷基、－ＯＨ或－Ｏ－低级烷基取代；低级烯基；低级炔基；－低级亚烷基－苯基，这里的所述苯基可被－Ｏ－低级烷基取代；－低级亚烷基－Ｏ－低级亚烷基－苯基；Ｒ１１：Ｈ、Ｒ１００、－...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：高桥史江，
申请(专利权)人：安斯泰来制药有限公司，
类型：发明
国别省市：JP