一种非布索坦化合物、制备方法及其药物组合物技术

技术编号:7017046 阅读:315 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种非布索坦化合物,具体涉及7,8-二甲氧基-3-{3-[[(1S)(4,5-二甲氧基苯并环丁烷-1-基)甲基]-甲氨基]丙基}-1,3,4,5-四氢化-2氢-苯并氮杂卓-2-酮即非布索坦一水合物,还涉及该化合物的制备方法以及以该化合物为活性物质的药物组合物。本发明专利技术化合物与非布索坦相比,具有更好的稳定性,更适于制备各种形式的药物制剂及贮存、使用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新的非布索坦化合物,具体涉及一种非布索坦水合物及其制备方法和含有非布索坦化合物的药物组合物,属医药
痛风是一种全球性的代谢性疾病,其患病率的高低受经济发展程度、环境、饮食习惯、种族、遗传、医疗水平、诊断标准和统计方法等多种因素的影响,所以各国报道差异较大。据现有资料显示,欧美地区高尿酸血症患病率约为2% 18%,痛风的患病率为0. 2% 1. 7%。南太平洋的土著人群高尿酸血症则高达64%。日本在二战以后,随着饮食结构的变化,摄入动物蛋白及脂肪的增多,高尿酸血症和痛风患者有显著增多趋势,推测痛风患病率为0. 5%。总之,无论是在欧美国家还是在亚洲各国,痛风的患病率都有逐年增高的趋势,我国高尿酸血症和痛风的患病率亦呈直线上升趋势。近年来有统计表明,在所有年龄段痛风总的患病率约为0. 84%。痛风的发病与生活水平密切相关,以往人民生活水平较低,饮食中的动物性食品较少,因而痛风的患病率较低,一直被认为是一种少见病。随着生活水平的提高,与痛风发病有关的食品,主要是各种动物性食品在饮食结构中的比重逐渐增加,使得原来少见的痛风患病率与日俱增,尤其在中老年人群、慢性心血管疾病和糖尿病患者中更容易发病。有资料显示我国20岁以上的人群约2. 4% 5. 7%存在血尿酸过高的情况。我国台湾地区30 岁以上的成年人高尿酸血症的患病率为17. 3%。但不同年龄组高尿酸血症的患病率有显著差异,如老年人高尿酸血症患病率可高达对%以上。血尿酸过高的患者如果不注意饮食控制和治疗,约5% 12%最终会发展成为痛风,其余可始终没有任何症状。 我国痛风及高尿酸症的发病率并不确切,但从近年的文献报道来看,发病率呈逐渐上升趋势。从药物治疗来看,临床上的治疗效果并不理想,患者的生活质量受到很大的影响。如何开发一种有效、安全而且服用方便的药物成了继续解决的一个问题。治疗药物的缺失,给新型药物的开发带来巨大商机。非布索坦(Febuxostat)最早公开于专利W092109279中,其具有如下结构式本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸即非布索坦化合物,其特征在于,该化合物具有下式结构:·0.5H2O 。

【技术特征摘要】
1. 一种2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸即非布索坦化合物,其特征在于,该化合物具有下式结构2.一种制备如权利要求1所述化合物的方法,其特征在于,它按如下步骤进行 取平均粒径为10-100 μ m的非布索坦,溶于75°C热水中,逐步冷却并搅拌,析出结晶,过滤分离出该结晶,再干燥,得所述非布索坦化合物。3.根据权利要求2所述的制备化合物的方法,其特征在于,所述逐步冷却并搅拌的具体操作为首先冷却至20 30°C搅拌1小时,再冷却至10 15°C搅拌1小时,最后冷却至 0_5°C,搅拌10小时。4.根据权利要求3所述制备化合物的方法,其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员:齐新英张文静董新明刘聪敏马岩孙成勇
申请(专利权)人:石药集团欧意药业有限公司
类型:发明
国别省市:13

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