【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成
，涉及一种制备重要的医药和新药研发的中间体的方法，所述中间体在本专利技术中为二氮杂螺环化合物，并且均具有式I或式VI的结构，对该结构的各种限定(例如X、m、n等等)均遵从本说明书的相关限定性说明，本专利技术提供的制备方法优化了制备式I或VI的合成路线，简化反应步骤的同时增加了二氮杂螺环化合物式I 的收率。权利要求1.，所述二氮杂螺环化合物具有式I或式VI的结构，该方法以化合物式V为初始原料，包括a、用去质子试剂脱去化合物式V中1号位上的氢，而后与两端卤代的饱和链状烷烃式 III进行烷基化反应，形成第一中间产物式II ；b、用叠氮化试剂取代第一中间产物式II中2号位碳上的卤素X2，形成第二中间产物式IV；C、对第二中间产物式IV进行还原关环反应，形成二氮杂螺环化合物式I ； d、对二氮杂螺环化合物式I进行还原得到二氮杂螺环化合物式VI ； 其中R1为氢、含1-6个碳的烷基、叔丁氧羰基、苄氧羰基或苄基； R2为含1-6个碳的烷基；X为氧A1为氯、溴或碘；X2为氯、溴或碘；所述X1的反应活性大于等于X2的反应活性； m为1、2或3，η为0、1、2或3，且m = 1时，η乒O ;y为1、2或3 ;p为1、2或3。2.根据权利要求1所述的，其特征在于所述C步骤中的还原关环反应是将第二中间产物式IV在有机溶剂中与三苯基磷反应，所述有机溶剂为乙酸、THF、甲醇或乙醇中的一种，反应温度为15 50°C。3.根据权利要求1或2所述的，其特征在于所述b 步骤中叠氮化试剂为叠氮化钠，所述有机溶剂为DMF或丙酮，反应温度为25 85°C。4.根...
【技术保护点】
１．一种制备二氮杂螺环化合物的方法，所述二氮杂螺环化合物具有式Ⅰ或式Ⅵ的结构，该方法以化合物式Ⅴ为初始原料，包括：ａ、用去质子试剂脱去化合物式Ⅴ中１号位上的氢，而后与两端卤代的饱和链状烷烃式Ⅲ进行烷基化反应，形成第一中间产物式Ⅱ；ｂ、用叠氮化试剂取代第一中间产物式Ⅱ中２号位碳上的卤素Ｘ２，形成第二中间产物式Ⅳ；ｃ、对第二中间产物式Ⅳ进行还原关环反应，形成二氮杂螺环化合物式Ⅰ；ｄ、对二氮杂螺环化合物式Ⅰ进行还原得到二氮杂螺环化合物式Ⅵ；其中Ｒ１为氢、含１－６个碳的烷基、叔丁氧羰基、苄氧羰基或苄基；Ｒ２为含１－６个碳的烷基；Ｘ为氧；Ｘ１为氯、溴或碘；Ｘ２为氯、溴或碘；所述Ｘ１的反应活性大于等于Ｘ２的反应活性；ｍ为１、２或３，ｎ为０、１、２或３，且ｍ＝１时，ｎ≠０；ｙ为１、２或３；ｐ为１、２或３。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：卢寿福，于新民，
申请(专利权)人：艾琪康医药科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：31
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