一种顺式手性3-氟-4-羟基哌啶及其衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种如式(I)所示的顺式手性3

【技术实现步骤摘要】
一种顺式手性3
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氟
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羟基哌啶及其衍生物的制备方法


[0001]本专利技术涉及含氟哌啶类结构制备领域，具体涉及一种顺式手性3
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氟
‑4‑
羟基哌啶及其衍生物的制备方法。

技术介绍

[0002]氟原子在新药开发中有着举足轻重的作用，当氟原子或含氟基团引入分子结构中后，由于氟是电负性最强的元素，常常在药物分子与生物靶点作用过程中提供所需要的氢键作用从而提高药物分子与靶标的结合程度，提高药物的活性；由于强的碳氟键导致碳氟键断裂困难，在药物分子中引入氟原子常常可以提高药物的代谢稳定性；氟原子的强吸电子效应改变了分子内部电子密度的分布，影响了化合物的酸碱性，进而改变药物分子活性及其生物利用度，氟原子的引入往往能改变药物分子的脂溶性继而影响药物分子在人体中的吸收；此外氟原子的引入，可改变药物分子对靶点的选择性识别；也可改变分子的构象等等。因而将氟原子引入药物分子是新药开发中强有力的手段。(参考《含氟药物》，肖吉昌，卢寿福，林锦鸿，化工出版社，出版时间：2022年04月01日；CI本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如式(I)所示的顺式手性3
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氟
‑4‑
羟基哌啶衍生物的制备方法，其特征在于，其中R为氢、C1‑
C9烷基、芳基、苄基、CF3CO、R2CO或R3OCO；R2为C1‑
C9烷基、芳基或苄基，R3为C1‑
C9烷基、芳基或苄基；所述R基团任选不被取代或被一个或多个自由烷基、羟烷基、烷氧基或羟基组成的取代基取代；所述制备方法如下反应式2所示,从如式(II)所示的手性结构的反式3
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氟
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羟基哌啶及其衍生物出发，经过氧化成如式(III)所示的手性结构的氟羰基或双羟基化合物，进一步还原生成如式(I)所示的顺式手性3
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氟
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羟基哌啶衍生物；2.如权利要求1所述的一种如式(I)所示的顺式手性3
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氟
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羟基哌啶衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法具体包括如下步骤：步骤一，氧化成酮步骤：如式(II)所示的化合物与氧化剂在
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78℃至100℃的反应溶剂条件下发生氧化反应生成如式(III)所示的手性结构的氟羰基或双羟基化合物；步骤二，顺式还原步骤：在有机...

【专利技术属性】
技术研发人员：于峰，晏飞军，苏醒，冯洪伟，卢寿福，
申请(专利权)人：艾琪康医药科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：