一种1,3-茚满二酮螺环化合物的抗肿瘤用途制造技术

技术编号:12741036 阅读:172 留言:0更新日期:2016-01-21 02:46
本发明专利技术公开了式(A)所示的1,3-茚满二酮螺环化合物、或其光学异构体、或其与光学异构体的混合物、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。经试验证明,该结构的化合物具有广谱的抗肿瘤活性,还能对紫杉醇、顺铂或阿霉素耐药性癌细胞具有良好的抑制活性。同时,体内和体外试验证明,该结构的化合物能在80mg/kg和50mg/kg等剂量下显示出显著的抗肿瘤活性,安全有效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种1,3-茚满二酮螺环化合物的抗肿瘤用途。
技术介绍
1,3_茚满二酮类螺环化合物广泛存在于天然产物中,具有独特的药理和生物活 性。 谢欣等人(XinXieetal. ,AsymmetricSynthesisofOxa-spirocyclicIndan oneswithStructuralCom-plexityviaanOrganocatalyticMichael-Henry-AcetalizationCascad,Synlett,2014, 25 (01) : 143-147)报道了一种式(1)所不 1,3_ 讳 满二酮类螺环化合物的制备方法,该方法以4-甲基-3-戊烯醛和2-硝基乙烯苯为初始原 料,以较高产率制备得到了高纯度的产品。 上述制备方法,提供了一种1,3_茚满二酮类螺环化合物的新骨架结构,这类骨架 结构可以简便高效地合成,为工业化生产提供了可靠的基础。但是,这类1,3_茚满二酮类 螺环化合物的药理活性却未见报道。
技术实现思路
本专利技术提供了通式(A)所示的1,3-茚满二酮螺环化合物、或其光学异构体、或其 与光学异构体的混合物、或其溶剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(A)所示的1,3‑茚满二酮螺环化合物、或其光学异构体、或其与光学异构体的混合物、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途,其中,R1选自H、烷基、环烷基、芳香环基、取代的芳香环基或芳香杂环基;R2选自H或C1~C4的烷基;R3选自H或C1~C4的烷基;X选自H、F、Cl、Br或I。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:彭成曹治兴韩波谢欣李想杨磊冷海军王彪
申请(专利权)人:成都中医药大学
类型:发明
国别省市:四川;51

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