8-[{1-(3,5-双-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮杂-螺[4.5]癸-2-酮的甲苯磺酸盐及其制备方法技术

技术编号:6938787 阅读:282 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本申请涉及8-[{1-(3,5-双-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮杂-螺[4.5]癸-2-酮的甲苯磺酸盐及其制备方法。本申请公开了由式I表示的(5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-双-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮杂螺[4.5]癸-2-酮的盐酸盐及甲苯磺酸盐结晶盐形式及其制备方法。

【技术实现步骤摘要】
,5-双-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮杂-螺癸-2-酮 ...的制作方法
本专利申请案大致涉及医药学上有用的盐及制备医药学上有用的盐的新颖方法。 其特另涉及一种合成8- -8-苯基-1, 7-二氮杂-螺癸-2-酮的医药学上有用的盐的新颖方法。 二氮杂螺癸-2-酮,尤其是8--8-苯基-1,7- 二氮杂-螺癸-2-酮,例如(5S,8S) -8- -8-苯基-1,7- 二氮杂螺癸-2-酮(式I化合物) 的制备公开于2006年5月23日授予的美国专利第7,049,320号(‘320专利)中,其以引用的方式全部并入本文中。权利要求1.化合物(5S,8S)-8--8-苯基-1,7-二氮杂螺癸-2-酮(式I)的结晶甲苯磺酸盐形式,2.权利要求1的结晶甲苯磺酸盐,其中所述盐是结晶无水形式I甲苯磺酸盐,其是以由衍射角(以2 θ表示)、晶格“d”间距(以埃表示)及相对峰强度(“RI”)表示的以下 X-射线粉末衍射图为其特征RI中等极强中强中强3.权利要求1的结晶甲苯磺酸盐,其中所述盐是结晶无水形式II甲苯磺酸盐,其是以由衍射角(以2 θ表示)、晶格“d”间距(以埃表本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.化合物(5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-双-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮杂螺[4.5]癸-2-酮(式I)的结晶甲苯磺酸盐形式,式I。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:胡明威S·帕里瓦石南洋F·古安特I·莫吉斯伯格
申请(专利权)人:欧科生医股份有限公司
类型:发明
国别省市:US

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