蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂的萘酰胺衍生物的制备方法技术

本发明专利技术设计了一种蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂的萘酰胺衍生物(即N-(2-苯胺基)-6-(7-取代喹啉-4-醚氧基)-2-萘酰胺)，其结构如式[I]所示(7位具有取代基R＝F，Cl，Br，I，OCH3，4-吗啉基乙氧基，4-吗啉基甲基苯基，丙烯酰胺基，2-丁稀酰胺)，具有治疗包括心血管疾病、代谢病、过敏、癌症、及与激素有关的疾病。本发明专利技术提供了化合物[I]的合成方法，该方法原料易得，操作简单，适合规模型的工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物的制备方法。具体涉及一种。
技术介绍
蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂的萘酰胺衍生物具有治疗包括心血管疾病、代谢病、过敏、癌症、及与激素有关的疾病。该专利化合物I的化学名为N-(2-苯胺基)-6- (7-取代喹啉-4-醚氧基)-2-萘酰胺(7位具有取代基R = F，Cl，Br，I，OCH3,4-吗啉基乙氧基，4-吗啉基甲基苯基，丙烯酰胺基，2- 丁稀酰胺)，结构式如下

【技术保护点】
１．一种蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂的萘酰胺衍生物的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：（ａ）将式ＩＩ化合物与式ＩＩＩ化合物反应：式ＩＩ化合物１．０当量溶于１０毫升ＤＭＦ（Ｎ，Ｎ－二甲基甲酰胺）中，冰浴下搅拌，缓慢滴加含有２．５当量ＮａＨ（氢化钠）的ＤＭＦ（Ｎ，Ｎ－二甲基甲酰胺）溶液５毫升，冰浴搅拌半小时，撤去冰浴，待温度恢复至室温（２５℃），缓慢滴入含有式ＩＩＩ化合物的ＤＭＦ（Ｎ，Ｎ－二甲基甲酰胺）溶液５毫升搅拌半小时，１１０℃下反应６－１０小时，ＴＬＣ检测反应完全后，将反应液倒入冰水（０－４℃）中，用５％盐酸调节ｐＨ＝６．５左右，析出黄色固体即为式ＩＶ化合物；（ｂ）将得到的式...

【技术特征摘要】
1. 一种蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂的萘酰胺衍生物的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤(a)将式II化合物与式III化合物反应式II化合物1. 0当量溶于10毫升DMF(N，N- 二甲基甲酰胺)中，冰浴下搅拌，缓慢滴加含有2. 5当量NaH(氢化钠)的DMF(N，N-二甲基甲酰胺)溶液5毫升，冰浴搅拌半小时， 撤去冰浴，待温度恢复至室温(25°C )，缓慢滴入含有式III化合物的DMF(N，N-二甲基甲酰胺)溶液5毫升搅拌半小时...

【专利技术属性】
技术研发人员：王立强，
申请(专利权)人：王立强，
类型：发明
国别省市：93