一种具有消散乳块作用的软胶囊制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种具有消散乳块作用的软胶囊制剂，以橘叶、丹参、皂角刺、川楝子、王不留行、地龙、大豆油、蜂蜡为原料内容物，以明胶、甘油、水配制成胶囊壳的胶液，胶囊壳的厚度为０．６５ｍｍ～０．７５ｍｍ。将含有橘叶、丹参等原料的药物加入特定辅料中制成适宜的软胶囊剂，具有良好的疏肝理气、活血化瘀、消散乳块等作用；并选用适当的囊材配方，使制得的软胶囊弹性合适，内容物稳定，生物利用度高，起效快，疗效高，质量可靠。本发明专利技术还公开了一种上述具有消散乳块作用的软胶囊制剂的制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂
，特别涉及一种具有消散乳块作用的软胶囊制剂及其制备 方法。
技术介绍
中医学认为乳腺增生症属于乳痞、乳核等病范畴，其发病多因忧郁伤肝，思虑伤脾，气滞血瘀，痰凝成核所致，《疡医大全》言乳癖似乳中结核，......其核随喜怒消长，此病乳癖。症见乳房肿块，质韧或坚，推之可移，皮色不变；乳房疼痛、刺痛、 胀痛或疼痛走窜，经前加重或经后缓解；疼痛期间部分患者伴有同侧胸痛，腋窝痛，甚至向 同侧锁骨上、颈、背等放射； 一般易有激动、生气、劳累，忧郁、烦躁及月经紊乱后疼痛加 剧。肾气不足，冲任失调为病之本，肝郁气滞，痰瘀交阻于乳络为病之标；按脏腑辨证论， 肝瘀气滞是本病发生的主要原因。现代医学认为乳房是内分泌激素作用的耙器官。乳腺增生症的发病是多因素的，其中 主要是由于内分泌激素失调和卵巢功能紊乱所致，即周期性的激素分泌失调和/或乳腺组织 对激素的敏感性增高是本病主要的发病原因。乳腺增生是中青年妇女常见病，治疗宜采用疏 肝理气解郁，活血祛瘀化痰，软坚散结为主，调摄冲任为辅。慢性乳腺病包括乳腺增生、小 叶增生、囊性增生、乳痛症、乳腺纤维腺瘤、乳头溢液等。乳腺腺体组织随卵巢内分泌功能 状态而变化，时而增大、时而縮小，如此反复发作，所有的乳房都可形成一些能触及的结节 ，常伴程度不等的乳房胀痛。乳腺增生症是一种常见病、多发病。最近的乳腺疾病监测资料表明，乳腺增生症的患病 率达20%，占乳腺疾病的第一位，仍是乳腺最常见的疾病；其严重者可能产生癌变；越来越 威胁到女性患者的生命健康安全。目前治疗乳腺增生症及其相关疾病的药物包括中药如加味逍遥丸、逍遥散、小金丸、乳 增宁、乳癖消、乳块消等，西药以三苯氧胺为主，常用的还有有激素类、碘制剂等。但仍不 能满足临床治疗的需要。软胶囊是指把一定量的原料、原料提取物加上适宜的辅料(即内容物)密封于球形、椭 圆形或其他形状的软质囊(即软胶囊壳，也叫软胶壳或囊壳)中制成的剂型。由于具有使用方便、生物利用度高、起效快、疗效高等优点，软胶囊越来越受到市场和患者的青睐；但并不是所有的药物都适宜制成软胶囊。通常认为，油性药物及低熔点药物最 适宜制软胶囊；其次，对光敏感、遇湿热不稳定、易氧化的药物可制成软胶囊；此外，具不 良气味的药物及微量活性药物，具有挥发性成份、易逸失的药物等较适宜制成软胶囊。软胶囊的囊材主要包括胶料(主要包括明胶)、增塑剂(主要包括甘油、山梨醇等)、 附加剂(包括防腐剂、香料、遮光剂等)和水等。由于囊壳配方(包括囊材种类及物料之间 的配比选择等)影响到软胶囊的弹性大小，也必然影响到药物制剂的质量。同时，囊壳配方 中各种物料的选择及其配比还必需根据其内容物中所含药物的性质和要求来确定，药物性质 的不同，对囊壳需要达到的要求也不尽相同；而且，药物与囊材之间，还可能因为会发生一 定的物理化学反应而相互影响。因此，在研究囊壳配方时应充分考虑所填充药物的性质及囊 材与药物之间的相互影响等因素。含有不同药物的内容物，其适宜的囊壳配方通常也是有所 差异的；也没有任何一种囊壳配方是可以通用于所有药物的软胶囊制剂中的。
技术实现思路
本专利技术的主要目的是提供一种具有消散乳块作用的软胶囊制剂，将含有橘叶、丹参等原 料的药物制成适宜的软胶囊剂；其具有良好的疏肝理气、活血化瘀、消散乳块等作用，且制 得的软胶囊弹性合适，内容物稳定，生物利用度高，起效快，疗效高，质量可靠。本专利技术的另一个目的是公开一种上述具有消散乳块作用的软胶囊制剂的制备方法。本专利技术解决其技术问题所采用的技术方案是一种具有消散乳块作用的软胶囊制剂，由内容物和胶囊壳组成，其中 内容物由橘叶、丹参、皂角刺、川楝子、王不留行、地龙、大豆油、蜂蜡等原料按照下 述重量配比制成橘叶160 170份、丹参160 170份、皂角刺100 120份、川楝子100 120份、王不留行 100 120份、地龙100 120份、大豆油38 76份、蜂蜡2 4份(其中，大豆油和蜂蜡是辅 料，作为软胶囊内容物的基质)；胶囊壳的厚度为O. 65mm 0. 75mm，由具有下述重量配比组成的胶液制成明胶5份、甘油2份、水5份。上述内容物中各原料的重量配比可优选为橘叶165份、丹参165份、皂角刺110份、川楝子110份、王不留行110份、地龙110份、大 豆油57份、蜂蜡3份。该具有消散乳块作用的软胶囊表面还可有石蜡打光。 上述具有消散乳块作用的软胶囊可通过包括下述主要步骤的方法制备(1) 、水煮橘叶、丹参、皂角刺和川楝子取所述配比的橘叶、丹参、皂角刺和川楝子，加水煎煮2 3次，每次0. 5 1.5小时， 合并煎液，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.25 1.35 (85°C)的清膏，即得橘叶、丹参、皂 角刺和川楝子的混合物清膏，放冷，备用；(2) 、醇提王不留行和地龙取所述配比的王不留行和地龙，用60 85%乙醇(体积浓度，下同)回流提取2次，第一 次1.5 2. 5小时，第二次O. 5 1.5小时，滤过，合并滤液，得王不留行和地龙醇提液；(3) 、制备药物干浸膏粉将上述(2)步的王不留行和地龙醇提液加入(1)步的橘叶、丹参、皂角刺和川楝子的 混合物清膏中，调整乙醇量达65 75%，搅拌均匀，静置，滤除沉淀，将滤液回收乙醇并浓 縮至稠膏状，减压干燥成干浸膏，粉碎，得药物干浸膏粉；(4) 、制备内容物药液取所述配比的大豆油，加入所述配比的蜂蜡，加热使熔融，混匀，再加入上述(3)步 的药物干浸膏粉，搅拌30 60分钟，混匀，得内容物药液备用；(5) 、配制胶液称取所述配比的水、明胶和甘油，溶胀30 45min，加热升温至65 7(TC，保温半小时 ，抽真空并搅拌，混合均匀，取样测水分，当水分含量在27 30%的范围时，停止搅拌和抽 真空，制得胶液，55 65。C保温静止备用；(6) 、压制成软胶囊采用全自动旋转钢模压制机，在胶液温度为55 65。C、鼓轮转速为l 5转/min条件下， 自动化操作，压制成胶皮厚度为O. 65mm 0. 75mm的软胶囊；(7) 、干燥刚压制出的软胶囊，其温度较高，囊壳含水量较大，需要进行干燥可 在转笼中冷风定型4 6小时，再在干燥室内，20 3(TC干燥12 15小时，即得。为增加干燥后软胶囊的稳定性，避免储存过程发生粘附，还可将软胶囊置包衣锅内，用 石蜡打光。本专利技术具有消散乳块作用的软胶囊的配方中，原料药包括橘叶、丹参、皂角刺、王不留 行、川楝子、地龙等六味中药，其中橘叶为芸香科植物橘Citrus reticulata Blanco的叶，随时可采，晒干或鲜用。性味 :苦、辛、平，归肝经；化学成分含有挥发油、维生素等。功效疏肝，行气，化痰，消肿 毒。临床用于胁痛、乳痈、肺痈、咳嗽、胸膈痞满、疝气。丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎。春、秋二季采挖 ，除去泥沙，干燥。味苦，性微寒。入心、肝经。功能活血祛淤、凉血消痈、止痛、养血 安神。主治心绞痛、月经不调、痛经、经闭、血崩带下、癥瘕、积聚、淤血腹痛、骨节疼 痛、惊悸不眠、恶疮肿毒。现代药理研究表明，抗凝血及抗血小板凝聚作用，扩张外周循环 的作用。皂角刺为豆科植物皂荚Gleditsia sinensis Lam.的干燥棘刺本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有消散乳块作用的软胶囊制剂，由内容物和胶囊壳组成，其特征在于：　内容物由原料橘叶、丹参、皂角刺、川楝子、王不留行、地龙、大豆油、蜂蜡按照下述重量配比制成：　橘叶１６０～１７０份、丹参１６０～１７０份、皂角刺１００～１２０份 、川楝子１００～１２０份、王不留行１００～１２０份、地龙１００～１２０份、大豆油３８～７６份、蜂蜡２～４份；　胶囊壳的厚度为０．６５ｍｍ～０．７５ｍｍ，由具有下述重量配比组成的胶液制成：　明胶５份、甘油２份、水５份。

【技术特征摘要】
权利要求1一种具有消散乳块作用的软胶囊制剂，由内容物和胶囊壳组成，其特征在于内容物由原料橘叶、丹参、皂角刺、川楝子、王不留行、地龙、大豆油、蜂蜡按照下述重量配比制成橘叶160～170份、丹参160～170份、皂角刺100～120份、川楝子100～120份、王不留行100～120份、地龙100～120份、大豆油38～76份、蜂蜡2～4份；胶囊壳的厚度为0.65mm～0.75mm，由具有下述重量配比组成的胶液制成明胶5份、甘油2份、水5份。2.根据权利要求l所述的具有消散乳块作用的软胶囊制剂，其特征在于所述的内容物中各原料的重量配比为橘叶165份、丹参165份、皂角刺110份、川楝子110份、王不留行110份、地龙110份、 大豆油57份、蜂蜡3份。3.根据权利要求l所述的具有消散乳块作用的软胶囊制剂，其特征在于所述的具有消散乳块作用的软胶囊表面有石蜡打光。4. 一种权利要求1 3任一项所述的具有消散乳块作用的软胶囊制剂 的制备方法，包括下述主要步骤(1) 、水煮橘叶、丹参、皂角刺和川楝子取所述配比的橘叶、丹参、皂角刺和川楝子，加水煎煮2 3次，每次0. 5 1.5小时， 合并煎液，滤过，滤液浓縮至85i:测定相对密度为1.25 1.35的清膏，即得橘叶、丹参、皂 角刺和川楝子的混合物清膏，放冷，备用；(2) 、醇提王不留行和地龙取所述配比的王不留行和地龙，用60 85%乙醇回流提取...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘文旭，宋波，伍江蓉，肖华，张悦，
申请(专利权)人：四川禾邦阳光制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：51[中国|四川]