一种含丹参酮的微乳液及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种含丹参酮的微乳液及其制备方法和应用，所述微乳液由以下重量份的成分组成：丹参酮0.01-2份、磷脂0.5-20份、油5-15份、非离子表面活性剂0.5-20份和分散介质60-90份，通过磷脂微囊包裹作用，增强丹参酮水溶性。现有丹参酮的微乳液制剂，稳定性差，而本发明专利技术提供的微乳液制剂，通过将丹参酮与磷脂、油、非离子表面活性剂、分散介质进行适当的配比，配比合理，经过稳定性实验发现，本发明专利技术提供的丹参酮微乳液稳定性好，优于现有技术。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种含丹参酮的微乳液及其制备方法和应用，所述微乳液由以下重量份的成分组成：丹参酮0.01-2份、磷脂0.5-20份、油5-15份、非离子表面活性剂0.5-20份和分散介质60-90份，通过磷脂微囊包裹作用，增强丹参酮水溶性。现有丹参酮的微乳液制剂，稳定性差，而本专利技术提供的微乳液制剂，通过将丹参酮与磷脂、油、非离子表面活性剂、分散介质进行适当的配比，配比合理，经过稳定性实验发现，本专利技术提供的丹参酮微乳液稳定性好，优于现有技术。【专利说明】一种含丹参酮的微乳液及其制备方法和应用
本专利技术涉及纳米乳领域，具体涉及一种含丹参酮的微乳液及其制备方法和应用。
技术介绍
纳米乳液（Nanoemulsion)又称微乳液（microemulsion)，是由水相、油相、表面活 性剂和助表面活性剂按照适量配比制成，具有低粘度、各向同性的热力学和动力学稳定的 透明或半透明体系。其优点是增加难溶性药物的溶解度，提高药物稳定性和生物利用度、 许多难溶性药物制成纳米乳后具有缓释和靶向作用；纳米乳生物相容性好，可生物降解，因 此，它用作脂溶性药物和对水敏感药物的载体，可以减少药物的刺激性及毒副作用，热力学 稳定，久置不分层，不破乳。 -般来说，微乳液分为三种类型，即水包油型纳米乳（0/W)、油包水型纳米乳（W/0 以及双连续型纳米乳（B. C)。 微乳液常用的辅料包含油相、水相、表面活性剂、助表面活性剂等四种成分，其中 油相常选择短链和中长链的药用一级植物油作为油相，也有用油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯 等作为油相；水相常用超纯水或去离子水，也可用蒸馏水代替；表面活性剂常用聚氧乙烯 基非离子表面活性剂如吐温-80,泊洛沙姆；助表面活性剂多选短链醇和中链醇，如乙醇、 1，2-丙二醇、丙三醇等。 但是微乳液本身是一个热力学不稳定系统，针对特定的不稳定机制改变处方或储 存条件，才能提高纳米乳的稳定性并促进其在实际中的应用。 丹参酮（Tanshinone)又名总丹参酮，是从中药丹参（唇形科植物丹参根）中提取 具有抑菌作用的脂溶性菲醌化合物，能够促进抗氧化酶类合成，使血中过氧化氢酶（CAT)、 谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px)活力，皮肤中SOD活力增强，提高细胞清除H 2O2和0勹能力， 保护细胞免受自由基损伤，且可使成纤维细胞活性增强，胶原蛋白合成增加，而延缓衰老进 程；丹参酮又有Ca 2+诘抗剂作用，可阻止Ca 2+进入细胞内，抑制黄嘌呤脱氢酶向黄嘌呤氧化 酶转变，减少自由基产生；另外，丹参酮又有轻微雌激素作用，对皮肤衰老亦有改善作用。 但是丹参酮水溶性差，并且见光、热易分解，在化妆品等日用化学领域受到一定限 制。 通过脂质体技术，能够解决丹参酮溶解度问题（郭星木等，日用化学品科学， (2013)36 :28-32 ;许营营等，西北农业学报，（2014)23 :106-111)但脂质体制备方法普遍复 杂，并且涉及有机溶剂及最终去除的问题。 也有下面的方法制备的微乳液： CN200510059755. X(CN1701808A)公开了一种丹参注射用乳剂，该注射用乳剂是指 纳米微乳剂型或亚纳米乳剂。其效果较好的配方是实施例2中的处方一，其中，活性成分为 丹参酮类物质、丹参酚酸类物质，辅料为SOlutol HS15、无水乙醇，于40°C高速搅拌制成微 乳。 CN201010211728. 0(CN102293744A)涉及的是一种具有脑靶向性的丹参酮口服油 包油型微乳制剂，在其权利要求2中写明丹参酮纳米乳的具体组成为：色拉油3-5g、甘油 2_3g、乳酸酯l-3g、磷脂2. 4-4 8g、丹参酮l-4g。 CN201210182214. 6(CN102688151A)公开了一种丹参微乳液该微乳液由丹参酮、乳 化剂、脂质材料、去离子水组成，其中乳化剂为四种乳化剂的组合。 尽管上述纳米制剂都提供了药效实验，但是其稳定性如何，直接通过上述文献内 容是无法的得知的，经过专利技术人实验发现，其稳定性较差。 因此，需要提供一种稳定性好的纳米乳制剂。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种含丹参酮的微乳液。 本专利技术的第一目的是提供一种含丹参酮的微乳液，其由丹参酮、磷脂、油、非离子 表面活性剂和分散介质组成。 具体的，所述微乳液由以下重量份的成分组成：丹参酮0. 01-2份、磷脂0. 5-20份、 油5-15份、非离子表面活性剂0. 5-20份和分散介质60-90份。 优选地，所述微乳液由以下重量份的成分组成：丹参酮0. 1-1份、磷脂0. 5-10份、 油8-15份、非离子表面活性剂1-5份和分散介质70-90份。 进一步优选，所述微乳液由以下重量份的成分组成：丹参酮0. 5-1份、磷脂1-1. 5 份、油10-15份、非离子表面活性剂2. 5-5份和分散介质80-85份。 更进一步优选，所述微乳液由以下重量份的成分组成：丹参酮1份、磷脂1.5份、油 15份、非离子表面活性剂2. 5份和分散介质80份。 上述微乳液中： 所述磷脂为大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂，优选大豆卵磷脂； 所述油为大豆油、辛酸/癸酸甘油酯、红花油或橄榄油的一种或两种，优选为辛酸 /癸酸甘油酯； 所述非离子表面活性剂为司盘60、司盘80、聚甘油单油酸酯、吐温80、聚氧乙烯蓖 麻油或聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯中的两种以上，优选为聚甘油单油酸酯、吐温80、聚乙二 醇辛酸/癸酸甘油酯的混合物，三者的重量比为〇. 5-1:1-2:1-3 ; 所述分散介质为水、甘油或丙二醇中的一种或两种，优选为甘油和水的混合物，二 者的重量比为65-75 :5-15。 本专利技术的另一目的是提供微乳液的制备方法，该方法包括以下步骤： 1)将磷脂、油、非离子表面活性剂混合，在8000-12000rpm条件下高速剪切，至体 系中无肉眼可见固形物，即可，备用； 2)将丹参酮加入步骤1)产物，200rpm条件下，搅拌至体系清亮透明； 3)将分散介质加入步骤2)产物，8000-12000rpm条件下高速剪切，得初乳，初乳经 高压均质机处理，所用压力800-2000bar，循环次数5-10次，即得透明或半透明丹参酮微乳 液。 本专利技术的另一目的是丹参酮微乳液在制备抗衰老的化妆品中的应用，所述化妆品 为护肤霜。 本专利技术提供的微乳液具有以下优点： 1、现有丹参酮的微乳液制剂，稳定性差，而本专利技术提供的微乳液制剂，通过将丹参 酮与磷脂、油、非离子表面活性剂、分散介质进行适当的配比，配比合理，尤其是选用多种非 离子表面活性剂，避免了单一表面活性剂不能完全融合到丹参酮内的缺点，最终组合的微 乳液稳定性好。 2、制备方法：本专利技术先将磷脂、油、非离子表面活性剂进行高速剪切，使得三者能 完全融合，加入丹参酮后，低速搅拌，能够使得丹参酮包裹于磷脂脂质微乳液中，解决了水 溶性的问题，增强了丹参酮稳定性，以及在皮肤外用领域中的应用。 3、在克服上述丹参酮脂质体的复杂制备工艺，借助于高压均质手段，将丹参酮包 裹于脂质微球中，增加丹参酮的稳定性、水溶性和在化妆品领域应用的便利性。 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含丹参酮的微乳液，其特征在于，所述微乳液由以下重量份的成分组成：丹参酮0.01‑2份、磷脂0.5‑20份、油5‑15份、非离子表面活性剂0.5‑20份和分散介质60‑90份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈光，何海涵，孙哲，
申请(专利权)人：唯美度科技北京有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11