【技术实现步骤摘要】
本申请是申请日为1999年5月11日、申请号为99806038.0的中国专利申请的分案申请。本专利技术涉及新颖的3,3-二苯基丙胺衍生物、它们的制备方法、含有该新化合物的药物组合物和该化合物在制备药物中的用途。在人类中,正常的膀胱收缩主要是通过胆碱能毒蕈碱受体的刺激作用来介导的。有理由相信,毒蕈碱受体不仅介导正常的膀胱收缩,而且介导活动过度的膀胱收缩的主要部分,导致尿频、尿急和尿失禁等症状。为此,有人已经建议将抗毒蕈碱药物用于膀胱活动过度的治疗。在市场上可以得到的抗毒蕈碱药物中,奥昔布宁目前被公认为尿失禁和其他与膀胱活动过度有关的症状的药物治疗的黄金标准。奥昔布宁的功效已经在若干临床研究中得到证明,但是由于抗毒蕈碱的副作用,奥昔布宁的临床应用是有限的。口干是最常见的副作用,它可能足以严重到导致顺应性差或治疗中止的程度(Andersson,K.-E.,1988“排尿病症治疗中的流行观念”《药物》35,477-494;Kelleher等1994)。托特罗定是一种新颖的、强效的、竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于尿失禁和逼肌活动过强的治疗。临床前期药理学数据显示,托特罗定体内对 ...
【技术保护点】
式Ⅰ的3,3-二苯基丙胺:***式Ⅰ其中R和R′独立地为a)氢、C↓[1]-C↓[6]烷基、C↓[3]-C↓[10]环烷基、取代或未取代的苄基、烯丙基或糖基;b)C↓[1]-C↓[6]烷氧羰基、取代或未取 代的芳氧羰基、苯甲酰基酰基、苯甲酰基甘氨酰基、取代或未取代的氨基酸残基;c)***-CO-,其中R↑[4]和R↑[5]独立地代表氢、C↓[1]-C↓[6]烷基、取代或未取代的芳基、苄基或苯氧基烷基,其中烷基残基具有1至4个碳原子,或 者R↑[4]和R↑[5]与胺氮原子共同形成一个环;d)* ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:C莫塞,B斯帕夫,
申请(专利权)人:舒沃茨药物股份公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
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