辅酶Q10口腔崩解片及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种辅酶Ｑ１０口腔崩解片，以辅酶Ｑ１０为主药，加辅料而成；其重量份组成为辅酶Ｑ１０（主药）５－５０，崩解剂２－３０，填充剂４０－２００，矫味剂０－２，粘合剂１０－６０，润滑剂０－５。其辅酶Ｑ１０口腔崩解片能在极少量的水中，在很短的时间内崩解，无沙砾感，口感良好。特别适合老人等吞咽困难的患者，以及特殊环境（如战场、外出、旅游等）中取水困难的患者服用；其易用性和方便性，填补市场需求空白。其制备方法简单，对辅料、设备要求不高，而且制得的口腔崩解片崩解时限短、起效快、口感也好，非常适合工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于心血管疾病、肝炎、癌症等综合疾病辅助治疗的辅酶Q10药物制剂，具体涉及一种具有速释作用的辅酶Q10口腔崩解片制剂及其制备方法。
技术介绍
辅酶Q10是生物氧化的递氢体，是能量产生、代谢和贮存的重要辅酶。辅酶Q10从1957年发现至今已近50年了，由于其功效广泛，在许多病症中都有不同程度的应用。在我国辅酶Q10为处方药，SFDA目前批准本品用于下列疾病的辅助治疗1、心血管疾病，如病毒性心肌炎、慢性心功能不全。2、肝炎，如病毒性肝炎、亚急性肝坏死、慢性活动性肝炎。3、癌症的综合治疗能减轻放疗、化疗等引起的某些不良反应。2002版的《营养保健食品》中将辅酶Q10列为33种常见病症的人必需营养素之一。辅酶Q10在美国是膳食补充剂，美国药典USP27在食品添加剂下收载辅酶Q10，使用英文名Ubidecarenone(译为泛癸利酮)，其开发的产品与维生素E一样能够以保健品的身份在超市和普通的食品商店购得。近几年来，世界医药界正在不断拓展辅酶Q10的新剂型和新用途，包括在护理、美容等方面的应用也得到开发。《中国药典》2005版二部按辅酶类药收载辅酶Q10原料以及针剂、片剂、硬胶囊三种制剂。由于针剂不便长期应用，多采用口服片剂型。片剂是一种传统剂型，因其质量稳定、剂量准确、服用、携带方便、机械化程度高、生产成本低而成为目前最常用的剂型之一，但因片剂加压成型，崩解较慢、生物利用度较低，且部分患者吞服较为困难，因而片剂的推广使用在一定程度上受到限制。现有的辅酶Q10的传统口服制剂服用时均需以水送服，对于在特殊环境无水或取水不便的患者、老人及儿童等吞咽困难患者服用不太方便。并且存在着溶出时间长、起效慢等问题，从而影响药效的适时发挥，也直接影响着治疗的效果。口腔崩解片是近十几年来国外研究开发的新型固体制剂，指在口腔内1分钟内即可完全崩解或溶解的片剂。该剂型的片剂既有一定的硬度，又有一定的疏松度，服用时不需用水或只需少量水，也无需咀嚼。因此，可提供一种新的服用方法，可方便患者用药，尤其是对于在特殊环境无水或取水不便的患者、老人及儿童等吞咽困难患者。由于辅酶Q10熔点较低(48~52℃)，制粒后，若干燥温度大于48℃，会导致辅酶Q10熔化，因此只能在低温下干燥。但若采用普通的烘箱干燥，干燥时间很长，长期处于湿热环境下会加速辅酶Q10的降解。另外，在常规压片中，非常容易出现粘冲的情况，并且比较严重，在选择流动性较好的辅料和添加润滑剂后仍然得不到解决。正是由于一系列制剂工艺上的难题，导致目前市场上没有辅酶Q10口腔崩解片这一剂型。
技术实现思路
针对现有技术存在的上述不足，本专利技术的目的在于提供一种能够迅速崩解、释放和掩盖不良味觉的口服药物制剂，以提高辅酶Q10口服制剂的易用性和方便性，填补市场需求空白。本专利技术的另一目的是提供制备辅酶Q10口腔崩解片的方法，使得辅酶Q10口腔崩解片得以顺利进行工业化生产。本专利技术的目的是这样实现的辅酶Q10口腔崩解片，其特征在于由下述组分组成辅酶Q10(主药)5-50g崩解剂 2-30g填充剂 40-200g矫味剂 0-2g粘合剂 10-60g润滑剂 0-5g制成 1000片进一步优化方案是辅酶Q10(主药)5-20g崩解剂 6-15g填充剂 50-100g矫味剂 0.2-1g粘合剂 20-40g润滑剂 0.5-2g制成 1000片所述崩解剂选用交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、柠檬酸、酒石酸、碳酸氢钠、碳酸钠、吐温-80和十二烷基硫酸中的任一种或两种以上的混合物；所述的填充剂选用微晶纤维素、微晶纤维素-微粉硅胶、乳糖、淀粉、改性淀粉-1500、甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤藓糖、预胶化淀粉、糖粉和葡萄糖中的任一种或两种以上的混合物；所述润滑剂选用硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、富马酸硬脂酸钠中的任一种或两种以上的混合物；所述矫味剂选用甜菊甙、甘草甜素、柠檬酸、阿司帕坦、甜蜜素、索马甜、糖精、薄荷脑、桔子香精、草莓香精、巧克力香精中的任一种或两种以上的混合物；所述粘合剂选用纯化水、乙醇、淀粉浆、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、糊精、明胶浆、阿拉伯胶浆、海藻酸钠和糖浆中的任一种或两种以上的混合物。本专利技术辅酶Q10口腔崩解片的制备方法，其特征在于包括如下步骤第1步将所述主药、填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂进行烘干、粉碎、过筛80目～100目预处理；第2步将经过预处理的主药、填充剂、矫味剂及50％～90％的崩解剂混合均匀；第3步将粘合剂加入混匀的上述物料中，制成软材；第4步制粒，30℃～45℃干燥至水份为1％～3％；第5步干颗粒加入外加崩解剂以及润滑剂混匀，再压片得成品。优化方案还可为所述第4步为制粒后置流化床中，30℃～45℃沸腾干燥至水分为1％～3％；在温度为20℃～25℃，相对湿度为50％～60％环境下压片，压片机的转速控制在20转/分～60转/分。采用本专利技术工艺，具有如下优点1、本专利技术采用以上特选的配方，特别是崩解剂和填充剂等的有机组合，使制成的辅酶Q10口腔崩解片能在极少量(2ml)的水中，在很短的时间内(20秒)崩解，并通过710μm以下孔径的筛网；置于人的口腔进行试验，能在15秒内崩解分散，无沙砾感，口感良好。特别适合老人等吞咽困难的患者，以及特殊环境(如战场、外出、旅游等)中取水闲难的患者服用。2、本专利技术辅酶Q10口腔崩解片，在口腔内遇唾液迅速崩解，并随唾液吞咽入胃，主要由胃肠道吸收起效，部分由口腔粘膜吸收起效。当然由上述原辅料组成的片剂，还可以制成含片(包括颊含片)、舌下片、咀嚼片、口腔贴片、口腔粘附片。3、由于本专利技术服用及携带方便，口感良好，对于需长期服药的患者，大大提高了患者的依从性，从而了保证治疗效果。4、本专利技术针对现有工艺存在的问题进行了深入的研究，对常规制剂方法进行了优化。具有干燥温度低，干燥效果好的特点，还解决了粘冲的问题，使得辅酶Q10口腔崩解片得以顺利进行工业化大生产，填补了市场空白，为更多的患者带来了福音。5、其制备方法简单，对辅料、设备要求不高，而且制得的口腔崩解片崩解时限短、起效快、口感也好，非常适合工业化大生产。具体实施例方式下而结合具体实施方式对本专利技术作进一步说明。但本专利技术不局限于这些实施例。表1实施例1～10配方及方法如下(处方量均为1000片) 上述辅酶Q10口腔崩解片的具体制备方法是 第1步将所述主药、填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂进行烘干、粉碎、100目过筛预处理；第2步将经过预处理的主药、填充剂、矫味剂及50％～90％的崩解剂混合均匀；第3步将粘合剂加入混匀的上述物料中，制成软材；第4步制粒，30℃～45℃干燥至水份为1％～3％；第5步干颗粒加入外加崩解剂以及润滑剂混匀，再压片得成品。制备过程优选方法是第4步为制粒后置流化床中，经30℃～45℃沸腾干燥至水分为1％～3％即可。上述辅酶Q10口腔崩解片的制备方法中，在温度为20℃～25℃，相对湿度为50％～60％环境下压片，压片机的转速控制在20转/分～60转/分可有效解决粘冲的问题，使得辅酶Q10口腔崩解片得以本文档来自技高网...

【技术保护点】
辅酶Ｑ１０口腔崩解片，其特征在于以辅酶Ｑ１０为主药，加辅料而成，具体配方如下：辅酶Ｑ１０５－５０ｇ崩解剂２－３０ｇ填充剂４０－２００ｇ矫味剂０－２ｇ粘合剂１０－６０ｇ润滑剂 ０－５ｇ制成１０００片。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄华，喻咏梅，胡雪莲，
申请(专利权)人：重庆市力扬医药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：85[中国|重庆]