5-HT再摄取抑制剂与h5-HT 拮抗剂或部分激动剂的组合物制造技术

本发明专利技术涉及组合物，其第一种组分（ａ）为５－ＨＴ再摄取抑制剂，而第二组分（ｂ）其为外消旋体、Ｒ－对映异构体或Ｓ－对映异构体形式的具有式Ⅰ结构的选择性的ｈ５－ＨＴ↓［１Ｂ］；拮抗剂或部分激动剂，其中Ｘ是ＣＨ↓［２］、Ｏ；Ｙ是ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ；Ｒ↓［１］是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基；Ｒ↓［２］是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、卤素；Ｒ↓［３］是（１）、（２）、（３）、ＣＦ↓［３］；Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］相互独立地为Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，而且所述组分（ａ）和（ｂ）以游离碱、溶剂化物或药学上可接受的盐的形式存在，本发明专利技术涉及它们的制备、含有所述组合物的药用制剂、采用所述组合物治疗情感障碍如抑郁、焦虑和ＯＣＤ的方法以及含有所述组合物的试剂盒。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种产品，其包含5－HT再摄取抑制剂(SSRI)和选择性h5－HT1B受体拮抗剂或部分激动剂、更具体地讲为哌啶基－或哌嗪基－取代的1，2，3，4－四氢萘或－3，4－二氢－2H－1－苯并吡喃衍生物的组合物，其中各组分以游离碱、溶剂化物或其药学上可接受的盐的形式存在。本专利技术还涉及本专利技术的组合物、包含所述组合物的药用制剂的制备方法、以及采用同时给予或分别给予应用所述组合物以改善情感障碍如抑郁症、焦虑症、强迫性障碍(OCD)等病症的治疗。本专利技术背景现在，一般认为抗抑郁症药，包括选择性的血清素(5－HT)再摄取抑制剂(SSRI)，需2－4周的时间才达到其充分的临床效果。相反地，其副作用却立刻发生。这样，抗抑郁症药起效缓慢导致患者的易伤阶段，此间他们承受副作用，但没有药物的治疗作用。治疗医生常在很重的压力下说服患者在此阶段继续接受治疗。而且，对于自杀患者，因为药物是逐渐起效的，所以他们在症状没有完全逆转时可能重现自杀欲望，导致有自杀危险的时段和频繁的住院治疗要求。迅速起效的抗抑郁症药将不仅因症状迅速减退而有利，而且更容易被患者和医生接受，以及减少住院治疗的需要和住本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，其第一种组分（ａ）为５－ＨＴ再摄取抑制剂，而第二种组分（ｂ）为外消旋体、Ｒ－对映异构体或Ｓ－对映异构体形式的具有式Ⅰ结构的选择性的ｈ５－ＨＴ↓［１Ｂ］拮抗剂或部分激动剂＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｘ是ＣＨ↓［２］、Ｏ；Ｙ是ＣＯ ＮＨ、ＮＨＣＯ；Ｒ↓［１］是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基；Ｒ↓［２］是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、卤素；Ｒ↓［３］是＊＊＊，－Ｃ（Ｏ）－＊＊＊，＊＊＊＝Ｏ，－ ＣＦ↓［３］，－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↓［４］Ｒ↓［５］；Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］相互独立地为Ｈ或Ｃ↓...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：S贝里，S罗斯，SO托尔贝里，
申请(专利权)人：阿斯特拉曾尼卡有限公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]