一类1,3-二羰基化合物及它的制备和用途制造技术

技术编号:616784 阅读:229 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了结构如下的1,3-二羰基化合物它可通过以下方法制得,中间体4[2-(N-甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯甲醛与1,3位相同或不同的C1-C4烷基、烷氧基、烷氧氨基、杂环氨基取代的1,3二羰基衍生物在不同溶剂中缩合,或采用2或3位上的N-甲基吲哚烷基醇与2-(4-羟基苄基)-丙二酸二甲酯反应制得。该类化合物经生物活性试验证明它具有胰岛素增敏活性,可在治疗II型糖尿病、肥胖病、高血脂药物中应用。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类1,3-二羰基化合物的合成及其可用作治疗II型糖尿病、肥胖症、高血脂的药物。由于胰岛素II型糖尿病发病的主要原因是体内的胰岛素拮抗及其诱导产生的胰岛β细胞功能衰竭,所以胰岛素增敏剂的研究也是抗II型糖尿病药物研究的一个重要方面。自从1982年噻唑烷二酮类化合物ciglitazone被证实在动物体内具有胰岛素增敏活性以来,研究人员共合成了几万个噻唑烷二酮类化合物以寻找能较好控制血糖的胰岛素增敏剂。直到1997年上市了第一个噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂troglitazone。接着该类化合物中又有rosiglitazone和piglitazone用于II型糖尿病的治疗。但噻唑烷二酮类药物在上市后均表现出了不同程度的肝脏毒性,其中troglitazone因肝毒性较大而被撤出市场。由于该类化合物的毒性被怀疑与结构中的噻唑烷二酮环有关,所以非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的研究逐渐成为了抗II型糖尿病药物研究的一个主要方向。本专利技术所涉及的一类1,3-二羰基衍生物可用下列通式表示其中 R1,R2=C1-C4烷基,烷氧基,烷基氨基,杂环氨基,肼基,羟氨基,-NH-O-,-NH-N本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类具有如下结构的1、3二羰基化合物***其中R↓[1],R↓[2]=C↓[1]-C↓[4]烷基,烷氧基,烷基氨基,杂环氨基,肼基,羟氨基,-NH-O-,-NH-NH-,-O-C(CH↓[2])↓[2]-O-R↓[3]=-C H↓[2]OH,-CO↓[2]CH↓[3],-CH↓[2]OCHO,-CH↓[2]O↓[2]CH↓[3],H***R↓[4]=2或3位相接的R↓[5]=H,C↓[1]-C↓[4]烷氧基,取代芳基,n=1-4。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:杨玉社汤磊嵇汝运陈凯先孙飘扬
申请(专利权)人:中国科学院上海药物研究所江苏恒瑞医药股份有限公司
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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