阿德福韦和阿德福韦双特戊酰氧基甲酯非肠道给药制剂制造技术

技术编号:614186 阅读:256 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了阿德福韦和阿德福韦双特戊酰氧基甲酯的非肠道给药制剂。该类制剂有阿德福韦或阿德福韦双特戊酰氧基甲酯及它们的生理可接受的盐与水溶性填充剂及pH调节剂配制而成的粉针剂和阿德福韦的注射液。提高了它的生物利用度,能迅速而且较长时间内维持抑制病毒复制的有效血药浓度,具有起效快的特点,克服了口服制剂的很难被肠道吸收和生物利用度低的不足,满足乙型肝炎急性发作期的治疗需要。(*该技术在2023年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物剂型的改进,更具体地指药物阿德福韦和阿德福韦双特戊酰氧基甲酯的非肠道给药制剂。
技术介绍
阿德福韦(Adefovir,结构式见下图左式),化学名9-腺嘌呤。阿德福韦双特戊酰氧基甲酯(Adefovir Dipivoxil,结构式见下图右式),即阿德福韦的双特戊酰氧基甲酯,化学名9--甲氧基]乙基]腺嘌呤。 阿德福韦 阿德福韦双特戊酰氧基甲酯阿德福韦双特戊酰氧基甲酯属腺嘌呤核苷一磷酸类似物,在体内经水解转化为活性产物——阿德福韦,它与天然底物脱氧腺嘌呤三磷酸竞争乙型肝炎病毒DNA聚合酶,进入病毒DNA链后,导致其DNA链合成终止,从而阻碍病毒复制。并且对病毒DNA合成酶选择性强。具有广谱抗病毒活性。目前上市的阿德福韦双特戊酰氧基甲酯为口服途径给药,制剂为片剂或胶囊。满足长期用药的方便性。但其人体生物利用度仅40%-60%,同时对于病毒性肝炎急性发作期,病人往往有恶心呕吐等症状,不利于口服给药,以迅速达到有效的血药浓度。此时需要非肠道给药,即肌注、静脉推注或滴注给予有效剂量,以便迅速抑制肝炎病毒的复制,缓解症状。所以,制备阿德福韦双特戊酰氧基甲酯的注射用制剂是有必本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿德福韦和它的生理可接受的盐或阿德福韦双特戊酰氧基甲酯及它的生理可接受的盐非肠道给药制剂由阿德福韦和它的生理可接受的盐、水溶性填充剂、pH调节节剂、注射用水、渗透压调节剂配制而成或阿德福韦双特戊酰氧基甲酯及它们可接受的盐、水溶性填充剂、pH调节剂配制而成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:潘俊芳翟振兴王龙方通
申请(专利权)人:上海华拓医药科技发展有限公司
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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