注射用西多福韦冻干粉针剂制造技术

本发明专利技术涉及一种注射用西多福韦冻干粉针剂，属医药技术领域。注射用西多福韦冻干粉针剂包含以下组分（重量百分比）：西多福韦８％～１００％，赋形剂为０～９２％。本发明专利技术的制备方法是通过将上述组分溶解、调ｐＨ值、过滤、分装、速冻、加温、升华干燥制得成形的注射用西多福韦。该药在临床上用于静脉滴注，用于治疗爱滋病患者和移植病人的视网膜巨细胞病毒感染，单纯疱疹病毒感染，天花病毒感染，也可用于治疗生殖器乳头瘤病毒感染。该药具有质量稳定，临床使用时遇水速溶，临床使用更加安全的特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及注射用西多福韦冻干粉针剂，属于医药

技术介绍
巨细胞病毒(CMV)是严重危害人体健康的病原体，所有年龄段的人群都可能感染CMV，尤其是新生儿、器官移植者和免疫功能缺损者如HIV感染者和AIDS患者等。感染CMV后，一般呈无症状隐性感染，一旦免疫功能缺损时将导致发生严重疾病，其临床表现为发热、昏睡、白细胞减少、血小板减少、肝炎、肺炎、脑炎、胃炎及其它全身感染症状；有45％的AIDS患者发展为致盲率极高的急性视网膜炎。用于治疗CMV感染的药物有更昔洛韦和膦甲酸。更昔洛韦是目前治疗CMV感染的首选药物，由于可出现耐药性和严重的不良反应，其临床应用有一定的局限性。西多福韦(cidofovir，HPMPC，GS-504)是开环核苷酸类似物，能抑制病毒DNA聚合酶，对人CMV有很强的抑制作用，对其它疱疹病毒如单疱病毒(HSV)I型和II型、水痘-带状疱疹病毒(VZV)、E～B病毒、疱疹6型病毒(HHV-6)及腺病毒、人乳头瘤状病毒(HPV)也有很强的活性。西多福韦注射液由Gilead公司开发，于1997年5月15日经美国FDA批准上市，商品名为Vistide。随着近几年的进一步应用，发现西多福韦在治疗尖锐湿疣及天花病毒方面都具有较好的效果。由此可以预见，西多福韦将具有很好的市场前景。然而目前该药的剂型比较单一，不能满足市场的需求。
技术实现思路
本专利技术避免了上述技术的不足，提供了一种注射用西多福韦冻干粉针剂。本专利技术为一种注射用西多福韦冻干粉针剂，包含以下组分，均为重量百分比西多福韦8％～100％，赋形剂为0～92％。上述的赋形剂为甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、水解凝胶、氯化钠中的一种或几种，分子量按本领域常规范围即可。本专利技术注射用西多福韦冻干粉针剂的制备方法，包括步骤如下(1)称取处方量的西多福韦于配液灌中，加入西多福韦5～90倍重量的注射用水，搅拌溶解，称取处方量的赋形剂于配液灌中，搅拌溶解，调pH值；(2)加入适量针用炭后，室温搅拌炭吸附30分钟，用钛滤棒过滤脱炭；(3)溶液除菌过滤，滤液按每支1ml～15ml分装于西林瓶，压半塞；(4)放入真空冷冻干燥箱中，冷冻干燥，压塞出箱，轧盖；制备结束，进行包装，得成形的注射用西多福韦冻干粉针剂。与现有技术相比，本专利技术的优良效果如下(1)选择了冻干粉针剂，药品性状为疏松块状物，并在真空状态下贮存，从而提高了药物的稳定性，保证了药物的质量，延长了药物的贮存期。(2)注射用西多福韦冻干粉针剂具有遇水速溶的特点，在临床使用时可以根据需要与葡萄糖注射液、氯化钠注射液配伍，为临床使用提供了方便。(4)便于贮存和运输。由上述方法制得的注射用西多福韦，在含量、热原、无菌、pH等项的检验中均符合有关规定，无抗原性，无毒副作用。本品可用于静脉滴注，用于治疗爱滋病患者和移植病人的视网膜巨细胞病毒感染，单纯疱疹病毒感染，天花病毒感染，也可用于治疗生殖器乳头瘤病毒感染。具体实施方式实施例1注射用西多福韦冻干粉针剂，组分如下，均为重量百分比西多福韦78.947％甘露醇 21.053％制备方法如下称取西多福韦375g加注射用水2.4L，搅拌溶解，加入甘露醇100g搅拌溶解，调pH值至7.4，加入注射用水至3L，搅匀。加入0.02％的针用炭，室温搅拌30分钟，用钛滤棒过滤脱炭，经双层0.22μm微孔除菌滤器过滤，滤液按每支3ml进行分装后，放入真空冷冻干燥机中，降温至-40℃，冷冻5小时，打开真空泵，关闭真空冷冻干燥机，自然升温至20℃，连续抽真空12小时，控制隔板温度升温至50℃，连续抽真空9小时，压塞出箱，轧盖，即得到成形的注射用西多福韦冻干粉针剂。实施例2注射用西多福韦冻干粉针剂，组分如下，均为重量百分比西多福韦100％制备方法如下称取西多福韦375g加注射用水2.4L，搅拌溶解，调pH值至7.0，加入注射用水至3L，搅匀。加入0.02％的针用炭，室温搅拌30分钟，用钛滤棒过滤脱炭，经双层0.22μm微孔除菌滤器过滤，滤液按每支3ml进行分装压半塞后，放入真空冷冻干燥机中，降温至-40℃，冷冻4小时，打开真空泵，关闭真空冷冻干燥机，自然升温至20℃，连续抽真空12小时，控制隔板温度逐渐升温至50℃，连续抽真空9小时，压塞出箱轧盖，即得到成形的注射用西多福韦冻干粉针剂。实施例3注射用西多福韦冻干粉针剂，组分如下，均为重量百分比西多福韦 27.273％低分子右旋糖酐72.727％制备方法如下称取西多福韦187.5g，加入注射用水4L，搅拌溶解，调pH值至7.5，加入注射用水至5L，搅匀。加入0.02％的针用炭，室温搅拌30分钟，用钛滤棒过滤脱炭，经双层0.22μm微孔除菌滤器过滤，滤液按每支5ml进行分装压半塞后，放入真空冷冻干燥机中，降温至-45℃，冷冻6小时，打开真空泵，关闭真空冷冻干燥机，自然升温至20℃，连续抽真空22小时，控制隔板温度逐渐升温至50℃，连续抽真空15小时，压塞出箱轧盖，即得到成形的注射用西多福韦冻干粉针剂。实施例5注射用西多福韦冻干粉针剂，组分如下，均为重量百分比西多福韦88.235％甘氨酸 11.765％制备方法如下称取西多福韦375g加入注射用水2.4L，搅拌溶解，调pH值至7.0，加入注射用水至3L，搅匀。加入0.023％的针用炭，室温搅拌30分钟，用钛滤棒过滤脱炭，经双层0.22m微孔除菌滤器过滤，滤液按每支3ml进行分装压半塞后，放入真空冷冻干燥机中，降温至-40℃，冷冻4小时，打开真空泵，关闭真空冷冻干燥机，自然升温至20℃，连续抽真空15小时，控制隔板温度逐渐升温至50℃，连续抽真空10小时，压塞出箱轧盖，即得到成形的注射用西多福韦冻干粉针剂。权利要求1.本专利技术为一种注射用西多福韦冻干粉针剂，其特征在于，包含以下组分，均为重量百分比西多福韦8％～100％，赋形剂为0～92％。2.如权利要求1所述的一种注射用西多福韦冻干粉针剂，其特征在于，所述的赋形剂为甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、水解凝胶、氯化钠中的一种或几种，分子量按本领域常规范围即可。3.权利要求1所述的注射西多福韦冻干粉针剂制备方法，步骤如下(1)称取处方量的西多福韦于配液灌中，加入西多福韦5～90倍重量的注射用水，搅拌溶解，称取处方量的赋形剂于配液灌中，搅拌溶解，调pH值；(2)加入适量针用炭后，室温搅拌炭吸附30分钟，用钛滤棒过滤脱炭；(3)溶液除菌过滤，滤液按每支1ml～15ml分装于西林瓶，压半塞；(4)放入真空冷冻干燥箱中，冷冻干燥，压塞出箱，轧盖，得成形的注射用西多福韦。全文摘要本专利技术涉及一种注射用西多福韦冻干粉针剂，属医药
注射用西多福韦冻干粉针剂包含以下组分(重量百分比)西多福韦8％～100％，赋形剂为0～92％。本专利技术的制备方法是通过将上述组分溶解、调pH值、过滤、分装、速冻、加温、升华干燥制得成形的注射用西多福韦。该药在临床上用于静脉滴注，用于治疗爱滋病患者和移植病人的视网膜巨细胞病毒感染，单纯疱疹病毒感染，天花病毒感染，也可用于治疗生殖器乳头瘤病毒感染。该药具有质量稳定，临床使用时遇水速溶，临床使用更加安全的特点。文档编号A61K9/19GK1559429SQ200410023480公本文档来自技高网...

【技术保护点】
本专利技术为一种注射用西多福韦冻干粉针剂，其特征在于，包含以下组分，均为重量百分比：西多福韦８％～１００％，赋形剂为０～９２％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：肖广常，张颖，
申请(专利权)人：肖广常，张颖，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]