一种眼用药物组合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一种眼用药物组合物，它是由下述重量配比的原料制备而成的眼用制剂：金银花１０份、鱼腥草１０～３０份，该眼用制剂为滴眼液和眼用膜剂，本发明专利技术还提供了药物组合物的制备方法。通过药效学试验说明，本发明专利技术药物组合物原料用量小，辅料用量少，澄明度高，无刺激性、无毒、安全性高，质量稳定，原料金银花与鱼腥草配伍使用，发挥了协同增效作用，其原料金银花与鱼腥草的重量配比为１∶２时，发挥最佳功效，为临床和患者提供了一种新的选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及了一种防治眼睛疾病的药物组合物，尤其是防治急性卡他性结膜炎或单纯疱疹病毒性角膜炎的眼用药物组合物。
技术介绍
“红眼病”，中医又叫“天行赤眼”，临床称之为急性卡他性结膜炎，是结膜炎临床症状表现最严重的一种结膜病。“红眼病”一般是由细菌或病毒感染引起的，例如腺病毒(AdV)、金黄色葡萄球菌等。它是侵害眼球的多发病，大面积流行周期为6至8年，每年均在各地一定范围内流行。因其具有发病急、传播快、流行广、传染性强的特点，故医学专家们又称之为夏季的眼科“瘟疫”。“单纯疱疹病毒(HSV)”引起的角膜感染称为“单纯疱疹病毒性角膜炎”。眼部感染是由单疱病毒I型病毒引起，人是HSV唯一的自然宿主，其对人的传染性很强，是当今世界上危害严重的感染性眼病之一，发病率占角膜病的首位。其特点是多类型、易复发、发病机制与免疫状态有关。由于抗生素和皮质类固醇的广泛应用，其发病率有明显上升趋势，往往因反复发作而严重危害视觉功能，临床尚无有效控制复发的药物，因而仍为重要的致盲眼病之一。“急性卡他性结膜炎”和“单纯疱疹病毒性角膜炎”目前多为西药治疗。由于西药多有一定的毒副作用，长期使用，细菌和病毒容易产生抗药性，从而使西药的疗效下降，而清热解毒中药具有良好的抗病毒作用，且毒副作用小，不易产生耐药性。申请号为98116929.5的专利申请公布了“一种结炎消滴眼液及其制备方法”。该结炎消滴眼液药味多达八味药材，且制备工艺复杂，需经多次醇沉，同时由于含有冰片等挥发性较强物质，故使用过程中质量不稳定。常用的鱼腥草滴眼液含有中药鱼腥草，鱼腥草辛、微寒，归肺肝经，具清热解毒，消痈排脓利湿的功效(鱼腥草滴眼液治疗流行性角膜结膜炎临床总结.李翔等.中国中医眼科杂志.2000，10(4)211-214)。现代药理研究证实，鱼腥草具有良好的抗菌和抗炎作用(鱼腥草滴眼液治疗急性卡他性角膜炎.李翔等.眼科新进展，2001，21(6)417-419)。目前，尚无鱼腥草、金银花为原料联合使用治疗眼部疾病的相关报道。
技术实现思路
为了解决上述技术问题，本专利技术提供含有金银花和鱼腥草的局部眼用药物组合物，特别是作为滴眼液和眼用膜剂能有效的治疗急性卡他性结膜炎和单纯疱疹病毒性角膜炎。本专利技术还提供了该眼用药物组合物的制备方法和用途。本专利技术提供了一种眼用药物组合物，它是由下述重量配比的原料制备而成的眼用制剂金银花10份、鱼腥草10～30份。进一步地，它是由下述重量配比的原料制备而成的眼用制剂金银花10份、鱼腥草20份。它是由金银花、鱼腥草的水蒸馏提取物为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的眼用制剂。其中，所述的眼用制剂为滴眼液、眼用膜剂。本专利技术还提供了该眼用制剂的制备方法所述的滴眼液的制备方法是a、称取下列重量配比的原料药金银花10份、鱼腥草10～30份；b、将金银花、鱼腥草用水蒸馏和重蒸，收集重蒸馏液；c、加入渗透压调整剂0.0225份、pH调节剂0.0035份、表面活性剂0.0432份，调pH值6.0～8.0；d、将c步骤的混合液采用微孔滤膜滤过，分装，即得。其中，所述滴眼液的渗透压调整剂为硼砂、氯化钠或葡萄糖；所述滴眼液的pH调节剂为磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、枸橼酸钠、硼酸盐缓冲液、氢氧化钠或盐酸；表面活性剂为聚山梨酯-80。进一步地，所述的滴眼液每毫升含有相当于原生药物的鱼腥草4g、相当于原生药物的金银花2g、NaCl 0.0045g、枸橼酸钠0.0007g、聚山梨酯-80 0.008ml。本专利技术还提供了眼用膜剂的制备方法，它包括如下步骤a、称取下列重量配比的原料药金银花10份、鱼腥草10～30份；b、将金银花、鱼腥草用水蒸馏和重蒸馏，收集重蒸馏液；c、加入成膜材料1.5份、增塑剂0.25份、表面活性剂0.15份；d、将c步骤的成膜材料、增塑剂、表面活性剂，加适量蒸馏水，搅拌至膨胀后加热使溶解，溶液趁热过筛；e、将b步骤所得的蒸馏液，与d步骤混合均匀，过筛，缓缓加入上述胶浆，搅拌均匀；制膜，切成小块，密封即得。其中，所述眼用膜剂的成膜材料为聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素、乙基纤维素或甲基纤维素；所述眼用膜剂的增塑剂为甘油、乙二醇或山梨醇；所述眼用膜剂的表面活性剂为聚山梨酯-80或十二烷基硫酸钠。进一步地，每片膜剂含有相当于原生药物的鱼腥草0.5～1.2g、相当于原生药物的金银花0.2～0.6g、聚乙烯醇0.022～0.092g、甘油0.005～0.022g、聚山梨酯-80 0.003～0.1g。更进一步地，每片膜剂含有相当于原生药物的鱼腥草0.72g、相当于原生药物的金银花0.36g、聚乙烯醇0.054g、甘油0.009g、聚山梨酯-80 0.005g。本专利技术还提供了该眼用药物组合物在制备治疗急性卡他性结膜炎或单纯疱疹病毒性角膜炎药物中的应用。本专利技术眼用制剂中的鱼腥草含有甲基正壬酮、鱼腥草素、月桂烯等成分，其中，甲基正壬酮是其抗菌主要成分之一(卫生部药政局，中国药品生物制品检定所.中药材手册.北京人民卫生出版社，1990.447)。本专利技术滴眼液采用枸橼酸钠作为pH的调节剂，枸橼酸钠水中的电离度小，储藏过程中pH值下降较小。且本品药效成分为挥发油，枸橼酸钠能协同槲皮苷和异槲皮苷的抗氧作用，对抑制挥发油的氧化有利。因此在添加前后，其有效成分的含量变化不大且保持液体的澄明度。本专利技术药物组合物的制备方法采用滤过除菌法除菌，除菌效果较好，且不会使挥发性成分大量逸失，也不会破坏鱼腥草中葵酰乙醛、甲基壬酮等受热易破坏的有效成分。本专利技术眼用制剂辅料用量少，常规滴眼液的辅料需渗透压调整剂、抑菌剂、粘度调整剂、pH调节剂，本专利技术滴眼液不需添加抑菌剂和粘度调节剂，同样能达到眼用制剂的功效，这与本专利技术药物的原料选用有关，本专利技术原料的使用已具有抑菌剂和粘度调节剂的作用，由于眼用制剂的质量要求较高，减少辅料的用量，可以减少由制备工艺产生的污染。本专利技术滴眼液为几乎无色的澄明液体，pH值在6～8之间，每ml含甲基正壬酮不低于10μg。质量稳定，在40℃，相对湿度75％的条件下，加速试验6个月，各项指标均无明显变化；在室温条件下放置考察18个月仍较稳定。本专利技术的膜剂呈几乎无色的半透明状，外观完整光洁、厚度一致、色泽均匀、无明显气泡，本品厚度范围在0.1～1.0mm之间。本专利技术药物组合物是一种具有抗菌、抗病毒双重作用的纯中药制剂，能有效治疗急性卡他性结膜炎和单纯疱疹病毒性角膜炎，与申请号为98116929.5专利申请公布的“一种结炎消滴眼液及其制备方法”相比较，本专利技术药物组合物原料用量小，辅料用量少，澄明度高、无刺激性、无毒、安全性高，不易产生耐药性，治愈率高、疗程短，质量稳定，价格低，且本专利技术采用定量泵滴头包装，患者使用时方便，与常用的鱼腥草滴眼液比较，本专利技术多了一味金银花，增强了抑菌、抗病毒、抗炎等作用，能够对抗更多的病毒，且药效试验证明，金银花与鱼腥草配伍使用，发挥了协同增效作用，其最佳配伍用量发挥最佳功效，为临床和患者提供了一种新的选择。显然，根据本专利技术的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本专利技术上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。以下通过实施例形式的具体实施方式，对本专利技术的上述内容本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种眼用药物组合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制备而成的眼用制剂：金银花１０份、鱼腥草１０～３０份。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：阳向波，谢永平，陈明元，
申请(专利权)人：成都三明药物研究所，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]